Аркоксиа: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Форма выпуска и состав

В аптеках по рецепту можно купить таблетки Аркоксиа, покрытые оболочкой 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг. В состав препарат входит действующее вещество – эторикоксиб.

Фармакологическое действие

Лекарство Аркоксиа инструкция по применению относит к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб (действующее вещество) обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения.

В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и через  гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

От чего помогает Аркоксиа?

Показания к применению лекарства включают:

• ревматоидный артрит;
• боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом;
• анкилозирующий спондилит;
• терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций;
• остеоартроз.

Инструкция по применению

Аркоксиа таблетки предназначены для перорального применения независимо от приема пищи. Препарат запивают небольшим количеством воды.

Рекомендуемые дозы:

• остеоартроз: по 60 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 60 мг);
• ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: по 90 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 90 мг);
• острый подагрический артрит: по 120 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 120 мг);
• при болевом синдроме средняя терапевтическая доза составляет 60 мг однократно.

При использовании Аркоксиа в дозе 120 мг продолжительность лечения должна составлять не более 8 дней. Рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом.

Для устранения острой боли после стоматологических операций назначают по 90 мг эторикоксиба один раз в сутки в течение не более 8 дней (максимальная суточная доза составляет 90 мг). При печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Противопоказания

Лекарство не назначают, если у пациента диагностированы:

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Аркоксиа, от чего таблетки могут вызывать побочные явления;
• период беременности и кормления грудью;
• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• выраженная сердечная недостаточность;
• клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, период после АКШ (аортокоронарного шунтирования);
• неполное или полное сочетание следующих заболеваний (в т. ч. в анамнезе): рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух, бронхиальная астма и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
• тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в активной фазе;
• стойко сохраняющееся повышенное артериальное давление при неконтролируемой артериальной гипертензии;
• обострения воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит и болезнь Крона);
• нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия);
• тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие почечные заболевания;
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка;
• активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое кровотечение.

Почитайте также эту статью:  Лорноксикам

Препарат применяют с осторожностью:

• сахарный диабет;
• длительное использование НПВС;
• сопутствующая терапия антиагрегантами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
• тяжелые соматические заболевания;
• пожилой возраст;
• почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);
• артериальная гипертензия;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• отеки и задержка жидкости;
• наличие в анамнезе данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и инфекции Хеликобактер пилори;
• частое употребление алкоголя;
• курение.

Побочные действия

• язвы слизистой оболочки полости рта;
• язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией);
• язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
• эпигастральная боль;
• эзофагит;
• шум в ушах;
• фибрилляция предсердий;
• усиление перистальтики;
• тревога;
• тошнота, рвота;
• сыпь;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• спутанность сознания;
• сонливость;
• слабость;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром раздраженного кишечника;
• синдром Лайелла;
• сердцебиение;
• приливы;
• почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата;
• повышение массы тела;
• повышение АД;
• отрыжка;
• отечность лица;
• отеки, задержка жидкости;
• одышка;
• носовое кровотечение;
• нечеткость зрения;
• нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии;
• нарушения сна;
• нарушение мозгового кровообращения;
• нарушение вкуса;
• мышечные судороги;
• миалгия;
• метеоризм;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• крапивница;
• конъюнктивит;
• кожный зуд;
• кашель;
• инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта;
• изменения аппетита;
• застойная сердечная недостаточность;
• запор;
• диспепсия;
• диарея;
• депрессия;
• гриппоподобный синдром;
• головокружение;
• головная боль;
• гипертонический криз;
• гастрит;
• галлюцинации;
• вздутие живота;
• бронхоспазм;
• боли в грудной клетке;
• артралгия;
• анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Во время лечения препаратом Аркоксиа требуется регулярный контроль артериального давления, особенно в первые две недели. При длительном применении эторикоксиба периодически оценивается необходимость дальнейшего приема препарата, а также возможность уменьшения дозы.

Систематически также необходимо исследовать показатели функции почек и печени. Если уровень активности печеночных трансаминаз превышает показатели верхней границы нормы в три раза и более, препарат следует отменить.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами АПФ возможно ослабление гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. При нарушениях функции почек такая комбинация может привести к дальнейшему усугублению функциональной недостаточности почек.

При одновременном применении Аркоксиа с варфарином или аналогичными лекарственными средствами в начале терапии и при каждом изменении режима дозирования препарата следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО (международного нормализованного отношения).

Аналоги лекарства Аркоксиа

Для лечения артроза могут использоваться аналоги:

1. Юниум.
2. Кетонал.
3. Дипроспан.
4. Ортофена.
5. Дексаметазона фосфат.
6. Апранакс.
7. Диклоран.
8. Хондрамин.
9. Ибупрофен.
10. Диклобене.
11. Фастум гель.
12. Пироксикам.
13. Цефекон.
14. Димексид.
15. Теноктил.
16. Коксиб.
17. Дексазон.
18. Фелоран.
19. Миоластан.
20. Верал.
21. Теникам.
22. Глюкозамина сульфат 750.
23. Артротек.
24. Картилаг Витрум.
25. Алфлутоп.
26. Цыгапан.
27. Напроксен.
28. ДОНА.
29. Диклоберл.
30. Бруфен.
31. Диклофенак.
32. Артрадол.
33. Румалон.
34. Ревма гель.
35. Зинаксин.
36. Долгит.
37. Месулид.
38. Артра.
39. Ронидаза.
40. Флолид.
41. Доналгин.
42. Мовасин.
43. Актасулид.
44. Бутадион.
45. Хондролон.
46. Вольтарен Эмульгель.
47. Сабельник Эвалар.
48. Диклофен.
49. Аулин.
50. Индометацин.
51. Триамсинолон.
52. Нимесил.
53. Артровит.
54. Санапрокс.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Таблетки Аркоксиа: инструкция по применению, от чего помогают, состав, дозировка, аналоги

Аркоксиа 90 противопоказано принимать при следующих состояниях:

• почечной недостаточности;
• язвенном колите;
• желудочном кровотечении;
• гиперкалиемии;
• язве ЖКТ;
• ишемии;
• сердечной недостаточности;
• рецидивирующем полипозе носовых пазух;
• чувствительности к активному компоненту;
• в детском возрасте до 16 лет;
• после перенесенного коронарного шунтирования;
• во время вынашивания ребенка;
• в период кормления грудью.

С осторожностью препарат следует принимать при поражении желудка бактерией хеликобактер, сахарном диабете, в пожилом возрасте. Относительным противопоказанием к приему данного медикамента является длительное употребление других нестероидов, злоупотребление спиртными напитками.

На фоне приема Аркоксиа 90 могут развиться побочные действия в виде следующей симптоматики:

• тревожности;
• головокружения;
• сонливости;
• апатии;
• пониженного внимания;
• спутанности сознания;
• нарушенного вкуса;
• конъюнктивита;
• учащенного сердцебиения;
• повышения АД;
• нарушенного кровообращения;
• анемии;
• тромбообразования;
• кашля;
• отдышки;
• бронхоспазма;
• носового кровотечения;
• тошноты;
• рвоты;
• потери аппетита;
• запора;
• язвы ЖКТ;
• повышенного газообразования;
• боли в области живота;
• судорог;
• кожных высыпаний;
• крапивницы;
• кожного зуда;
• анафилактического шока.

При возникновении побочных действий необходимо проконсультироваться с врачом о корректировке дозы препарата, его замене.

Срок годности

Три года. Не применять после окончания срока годности.

Состав Аркоксиа таблетки 90мг

Действующее вещество: эторикоксиб.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эторикоксиб — пероральный избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

В клинических испытаниях препарат Arcoxia дозозависимо блокировал циклооксигеназу-2 без подавления циклооксигеназы-1 при использовании в дозе менее 150 мг в день. Эторикоксиб не угнетает продукцию простагландинов желудка и не изменяет функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа регулирует образование простагландинов. Существуют две ее формы — Циклоокигеназа-1 и Циклоокигеназа-2. Последняя рассматривается как главный фактор, отвечающий за продукцию медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Циклоокигеназа-2 задействована в механизмах овуляции, имплантации и обтурауии артериального протока, контроля функций нервной системы и почек. Также она участвует в процессах рубцевания язв.

Фармакокинетика

Эторикоксиб хорошо адсорбируется при пероральном использовании. Абсолютная биодоступность достигает 100%. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через один час после приема натощак. При приеме препарата во время еды не наблюдалось значимого влияния на уровень абсорбции.

92% эторикоксиба связывается с протеинами крови. Препарат активно метаболизируется, меньше 2% дозы выделяется с мочой в неизменном виде. У человека исследовано 5 метаболитов эторикоксиба. Главным метаболитом является 6-карбоксиловая кислота, образующаяся при окислении 6-гидроксиметила. Эти вещества либо биологически не активны, либо являются слабоактивными блокаторами ЦОГ-2. Ни один из них не подавляет ЦОГ-1. 70% препарата выделяется с мочой, около 25% — с калом. Период полувыведения равен 22 часам.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) идентична таковой у лиц более молодого возраста и не зависит от пола.

Фармакокинетика препарата у детей до 12 лет не изучалась. Безопасность и эффективность использования эторикоксиба у детей не доказана.

Группа

?
Противовоспалительные средства разных групп

Беременность и период лактации

Беременность

Не проводились адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин. Потенциальный риск для беременности у человека неизвестен. Применение Аркоксии, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, не рекомендовано на поздних сроках беременности, поскольку это может привести к преждевременному закрытию артериального протока и вызвать отсутствие сокращения матки. Аркоксиа противопоказана во время беременности. В случае диагностирования беременности следует прекратить лечение препаратом.

Лактация

Неизвестно выделяется ли эторикоксиб в грудное молоко. Эторикоксиб выделяется в молоко у лактирующих крыс. Кормящим женщинам следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Фертильность

Применение эторикоксиба, как и других селективных ингибиторов ЦОГ-2, не рекомендуется у женщин, планирующих беременность, т.к. исследования у животных выявили репродуктивную токсичность.

Инструкция по применению и дозировка таблеток

Аркоксиа 90 принимается независимо от еды. Однако, если возникает необходимость снятия острой симптоматики, таблетки лучше выпить перед едой. Поскольку так отмечается более скорое начало действия препарата.

Аркоксиа: инструкция по применению таблеток, состав, дозировка, аналоги НПВП

Чтобы не допустить осложнений на сердечно-сосудистую систему, запрещается превышение рекомендуемой дозировки, длительности лечения. Терапия Аркоксиа 90 проводится минимально допустимыми дозами. Во время лечения необходимо оценивать состояние больного, его симптоматику, для регулирования дозировки.

Особенно это касается людей, страдающих остеоартритом:

• при остеоартрите назначают по 30 мг единожды за день. Если в течение длительного времени не отмечается нужный результат, то рассматривается вопрос о повышении дозы до 60 мг. В единичных случаях возможно применение 90 мг один раз за день;
• при ревматоидном артрите рекомендуется пить по 60 мг единожды за день. Если на протяжении длительного времени не достигается необходимый результат, то рассматривается возможность повышения дозировки до 90 мг. После стабилизации состояния пациента доза снижается до 60 мг единожды в день;
• при анкилозирующем спондилите назначают пить по 60 мг за день. При недостижении результата рассматривается возможность увеличения дозировки до 90 мг. После улучшения состояния больного производится снижение объема до 60 мг единожды за день;
• при остром болевом синдроме таблетки Аркоксиа 90 назначаются только для снятия симптоматики;
• при ревматоидном артрите острой стадии назначают по 90 мг единожды за день. Если симптоматика не уменьшается, то доза увеличивается до 120 мг;
• в послеоперационном периоде назначают пить по 90 мг единожды за день не более 3 суток.

Длительность приема препарата обговаривается в индивидуальном порядке с лечащим врачом. Если на фоне лечения Аркоксиа 90 не снимается симптоматика, то необходимо пересмотреть медикаментозное средство.

Международное непатентованное название

?
Эторикоксиб

Совместимость с алкоголем

Следует отказаться от приема алкоголя на период лечения препаратом.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, яблоковидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «ARCOXIA 90» на одной стороне и «202» – на другой стороне.

От чего помогает Аркоксиа 90 мг

Таблетки Аркоксиа 90 мг используются в качестве симптоматической терапии при следующих состояниях:

• остеоартрозе;
• ревматоидном артрите;
• анкилозирующем спондилите;
• миалгии острого, хронического характера;
• боли, вызванной воспалительным процессом, подагрическим артритом.

Кроме того, этот обезболивающий препарат часто используется для краткосрочного устранения симптоматики после перенесенных стоматологических процедур.

На заметку. Прием Аркоксиа 90 не означает отмену других лекарственных групп, назначенных врачом.

Производители

Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды), Фросст Иберика С.А./Мерк Шарп и Доум Б.В. (Испания)

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Цена

Средняя стоимость таблеток Аркоксиа в дозировке 90 мг составляет:

• 7 шт. – 518 руб.
• 28 шт. – 1353 руб.

Оцените Аркоксиа 90 мг по 5-бальной шкале:(голосов4, средняя оценка5из5)
Препараты из той же фармакологической группы:
Аркоксиа
Целебрекс
Костарокс
Костарокс 90 мг
Костарокс 60 мг

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством

Пациентов с проявлениями головокружения, вертиго или сонливости во время приема Аркоксии не следует допускать к вождению автомобиля или управлению механизмами.

Показания к применению

Аркоксиа в дозировке 90 мг показан с следующих случаях:

• остеоартрит
• ревматоидный артрит
• анкилозирующий спондилит
• симптоматическое лечение боли и симптомов воспаления, связанных с острым подагрическим артритом
• краткосрочное лечение умеренной боли, связанной с проведением стоматологической операции

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.

Условия продажи

Повсеместно отпускается строго по рецепту.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Среднее значение биодоступности при пероральном применении составляет около 100%. После приема 120 мг 1 раз/сут до достижения равновесного состояния, максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое Cmax = 3.6 мкг/мл) наблюдалась приблизительно через 1 час (Tmax) после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUC0-24ч составляло 37.8 мкг·ч/мл. В пределах диапазона клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением концентрации (Сmax) на 36 % и увеличением времени (Тmax) на 2 часа, хотя эти данные не рассматриваются как клинически значимые. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.

Распределение

Эторикоксиб связывается с белками плазмы крови человека на 92% при диапазоне концентраций от 0.05 до 5 мкг/мл. У человека объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.

Метаболизм

Эторикоксиб интенсивно метаболизируется; менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основной путь метаболизма – это формирование производного 6-гидроксиметилэторикоксиба при катализации ферментами цитохрома Р450 (CYP). CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.

У человека идентифицировано 5 метаболитов. Основным метаболитом является 6’-карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6’-гидроксиметила. Эти основные метаболиты как ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами. Ни один из этих метаболитов не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Выведение

После однократного внутривенного введения 25 мг меченого радиоизотопом эторикоксиба здоровым добровольцам, 70% радиоактивного препарата выводится с мочой и 20% с калом, главным образом, в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживается в виде неизменного препарата.

Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении 7 дней при приеме 120 мг 1 раз/сут, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полураспада около 22 ч. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения препарата в дозе 25 мг составляет около 50 мл/мин.

Отдельные группы пациентов

Фармакодинамика

Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором ЦОГ-2 при применении в пределах клинического диапазона доз.

В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция); также, может принимать участие в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.

Отзывы об Аркоксиа

Медицинские порталы и форумы изобилуют отзывами об Аркоксиа. В целом отзывы врачей и пациентов о данных таблетках одинаковы: практически 100% эффективность при использовании препарата и достаточно высокое число сообщений о возникновении побочных явлений. Также многие жалуются на достаточно высокую стоимость препарата.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки Акроксиа 90 мг, покрытые пленочной оболочкой, могут выпускаться:

• По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и алюминиевой фольги.
• По 1, 2 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
• По 2 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и алюминиевой фольги.
• По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.