Препараты бета-адреноблокаторы от давления при лечении гипертонии

Действие на давление

Механизм действия бета-адреноблокаторов на артериальное давление основан на возможности снижать функцию сократимости миокарда и уменьшать выброс крови в сосудистую систему. Происходит это из-за воздействия препарата непосредственно на рецепторы в сосудах и сердце. Помимо этого, препараты данной группы способны сокращать образование и выброс в кровь веществ, которые повышают давление.

Эффективность при гипертонии

Прием ß-блокаторов позволяет:

1. снизить кровяное давление;
2. уменьшить риски развития инфаркта миокарда и ишемии сердца;
3. снизить вероятность смертельного исхода после перенесенного инфаркта;
4. снизить частоту аритмии сердца.

При достаточно высокой эффективности бета-блокаторы стоят недорого.

Степень снижения давления прямо пропорциональна исходных показателям. Лекарства этой серии снижают его примерно на 20/15 мм рт.ст. По сравнению с действием тиазидных диуретиков эти показатели несколько ниже. Недаром последние применяют в качестве препаратов первого порядка в терапии артериальной гипертензии. Пациентами они тоже переносятся легче. Тем не менее, примерно у 60% больных артериальное давление приходит в норму исключительно под действием бета-блокаторов.

Эффективные препараты

Список: Эффективные бета-адреноблокаторы при лечении артериальной гипертензии

Название препаратаСуточная доза

Ацебутолол (Сектрап)	200 — 800 мг (1 раз в сутки)
Атенолол	25 — 100 мг (1 раз в сутки)
Бетаксолол (Керлон)	5 — 20 мг (1 раз в сутки)
Бисопролол (Конкор)	2,5 — 10 мг (1 раз в сутки)
Небиволол (Небилет)	2,5 — 5 мг (1 раз в сутки)
Картеолол (Картрол)	2,5 — 10 мг (1 раз в сутки)
Карведилол (Акридилол)	По назначению врача 2 раза в сутки
Лабеталол (Нормодин)	200 — 1200 мг (2 — 4 раза сутки)
Матопролол	50 — 300 мг (2 раза в сутки)

Каждый год появляются новейшие бета-адреноблокаторы нового поколения. Главное преимущество современных препаратов — меньший список побочных действий.

Как следует принимать таблетки

Препараты бывают длительного и короткого действия. Схему приема расписывают таким образом, чтобы их действие продолжалось на протяжении 24 часов.
Прием бета-блокаторов никак не связан с приемом пищи. Утром их можно пить сразу же после пробуждения. В течение суток назначенную дозу распределяют равными частями для приема через одинаковые промежутки времени. Лекарства длительного действия пьют в одно и то же время 1 раз в сутки.

Следует знать, что для бета-блокаторов характерно такое явление, как «синдром отмены». Это значит, что резкое прекращение приема может спровоцировать гипертонический криз, инсульт либо инфаркт миокарда. При возникновении побочных эффектов во время лечения нужно обратиться к лечащему специалисту, но самостоятельно не прекращать прием препаратов.

Классификация лекарств

Бета-блокаторы классифицируются по наличию либо отсутствию кардиоселективности:

• Кардиоселективные препараты оказывают свое действие исключительно на сердце и сосуды. К ним относятся, например, Бисопрол, Атенолол, Метапролол, Бетаксолол.
• Неселективные препараты действуют также и на другие органы и системы. Например, на бронхи. Поэтому их не назначают пациентам, страдающим бронхиальной астмой или хроническим бронхитом. К таким препаратам относится Пропранолол, который сейчас практически не используется.

В настоящее время в большинстве случаев для лечения гипертонии применяют кардиоселективные ß-адреноблокаторы.

Условия хранения

Рекомендуется хранить препараты этой группы в затемненном месте, где температура воздуха не превышает 25 градусов. Следует прятать лекарство от детей.

Лекарства, которые помогают сердцу отдыхать. Бета-блокаторы

Инфаркт и ССЗ
23 октября 2017
Ирина Лутик

Адреналин стимулирует сердечную мышцу. Его выброс ускоряет пульс, повышает давление и заставляет сердечно-сосудистую систему работать как лошадь. Человек может совершать сверхъестественные прыжки, поднимать немыслимые тяжести и т.п.

Напротив, торможение сердечной деятельности происходит из-за снижения воздействия стимулирующих веществ. Замедляется пульс, а с ним и кровоток, снижается давление, в общем, сердце никуда не торопится.

Замедление сердечного бега дает нашему мотору возможность расслабиться и накопить силы. Эта способность сердца широко используется в медицине. И наша тема сегодня – бета-блокаторы, лекарства, которые дают сердцу передышку.

Названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол»

Группу препаратов, дающих сердцу полноценный отдых, легко выделить среди остальных: названия всех бета-блокаторов заканчиваются на «-лол».

В основе действия бета-блокаторов лежит снижение активности симпатической нервной системы, которая ответственна за яркую эмоциональную окраску стрессовых ситуаций (гнев, тревогу, волнение).

См. также: Не таи гнева в сердце

Угнетая эти проявления, можно повысить стрессоустойчивость, в том числе защитить сердце от ненужного волнения. Тогда благодарное сердце сокращается реже и с меньшей силой, что снижает его потребность в кислороде. В итоге приступы стенокардии и нарушения ритма исчезают как по волшебству, а риск внезапной смерти по вине сердца сводится к минимуму.

Рецепторы, на которые воздействует адреналин и подобные ему возбуждающие вещества (β1), находятся также и в сосудах.

Блокада этих рецепторов снимает напряжение сосудистой стенки, а с ним и повышенное артериальное давление.

См. также: Артериальное давление

В свою очередь уменьшение ЧСС и силы сердечного выброса приводит к снижению выработки в организме сосудосуживающих веществ, которые угнетают работу центральной нервной системы и нарушают питание сосудистой стенки.

Препараты, достойные Нобелевской премии

См. также: Аритмия: тахикардия, брадикардия, экстрасистолы, блокада сердца…

Первый бета-блокатор (протеналол) синтезирован в 1962 году. Он повышал число случаев рака у мышей, из-за чего не прошел этапа экспериментальных исследований. Через пару лет появился пропроналол, за разработку которого (с подробным описанием механизма действия всей группы бета-блокаторов) американцы J. Black, G. Elion, G. Hutchings впоследствии, в 1988-м, получили Нобелевскую премию. Правда, на первых порах лекарство было задумано для лечения аритмии, и его способность снижать давление воспринималась как побочный эффект. Время же показало, что для сердца важно и то, и другое.

Фото с сайта russia-now.com

Препарат последнего поколения — небиволол — вышел на рынок в 2001 году. «Ноу-хау» XXI века, это лекарство показало вдобавок к предыдущим свойствам уникальную возможность стимулировать выработку мощного сосудорасширяющего вещества в организме – оксида азота.

Сегодня в клинической практике мы используем не более 5 препаратов группы бета-блокаторов: метопролол, бисопролол, карведилол, бетаксалол, небиволол.

Одни из них предпочтительны для нормализации повышенного давления, другие – для лечения стенокардии, третьи – нарушений сердечного ритма. Безусловно, каждое последующее поколение препаратов работает лучше предыдущего.

Точки приложения волшебных лекарств – и похмельный синдром туда же

Применяют бета-блокаторы в следующих случаях:

См. также: Гипертония

• гипертония (для снижения давления за счет сосудорасширяющего эффекта);
• ишемическая болезнь сердца (для предотвращения и лечения приступов стенокардии и других болей в области сердца);
• тахикардия (для урежения частоты и силы сердечных сокращений);

См. также: Дистрофик с сердцем быка

• сердечная недостаточность (чтобы разгрузить сердце и сосуды);
• метаболический синдром (для блокирования ключевых механизмов развития заболевания – выброса адреналина);
• инфаркт миокарда (для улучшения выживаемости и прогноза);

См. также: Инфаркт миокарда

• некоторые нарушения сердечного ритма, в частности синдром удлиненного интервала QT (заболевание чревато высоким риском внезапной смерти);
• другие аритмии, проявляющиеся учащенным сердцебиением;
• сахарный диабет (для кардиопротекции, сосудорасширяющего эффекта).

Бета-блокаторы входят также в комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, похмельного синдрома (уменьшают проявления адреналинового выброса), гипертрофической кардиомиопатии (снижают риск развития аритмии).

Как найти свой бета-блокатор

Подходят ли вам лекарства группы бета-блокаторов, решает только врач. Он же выбирает наименование препарата с учетом его поколения и показаний (не усугубляя сопутствующие заболевания), подбирает дозу – постепенно, с учетом пульса (целевое значение 55-60 уд./мин) и давления (не менее 100/60 мм рт. ст.). Врач определяет и кратность приема, которая зависит от поколения препарата.

Самовольное назначение бета-блокаторов может сыграть злую шутку – из-за возможных осложнений.

Фото с сайта dailyhealthpost.com

Последствия некорректного приема бета-блокаторов. Синдром рикошета

Влияние препаратов на вегетативную нервную систему позволяет успешно использовать их в молодом возрасте.

Совсем другое дело – пожилой человек, масса сопутствующих заболеваний у которого не всегда совместима с лекарствами.

Основные побочные эффекты бета-блокаторов:

См. также: Пламенный мотор. Разберем на желудочки

• Снижение ЧСС чревато чрезмерной брадикардией, сердечный импульс с трудом пробирается из предсердий в желудочки (предсердно-желудочковые блокады).
• Сужаются бронхи, уменьшается выработка в них слизи, что грозит сужением просвета бронхов и свистящим дыханием (бронхобструкции).

См. также: Мозг прячет сердце. Церебральный инфаркт

• Гипотоники рискуют снизить цифры давления до критического уровня, когда головной мозг перестанет получать кровь и кислород.
• Диабетикам угрожают эпизоды внезапного неконтролируемого снижения сахара в крови.

См. также: Без ругательств. Просто бляшка

• Холестериновые бляшки становятся больше.
• Ноги холодеют, слабеют, в них «ползают мурашки (препарат сужает периферические артерии).
• Люди, склонные к депрессии, мрачнеют еще больше.
• Нарушается сексуальная функция («плюс» импотенция, «минус» либидо).

Особенности лечения

Терапия бета-блокаторами при гипертонии назначается только врачом, поскольку доза подбирается индивидуально, она зависит от вида заболевания и степени тяжести болезни. Дозировка также зависит от возраста пациента — пожилым людям дозу препарата уменьшают.

Бета-блокаторы имеют способность накапливаться в организме, поэтому больным, принимающим такие таблетки, нужно научиться самоконтролю давления. Если при приеме лекарственного средства наблюдается стойкое снижение давления (ниже нормы), ведущее к ухудшению самочувствия, то нужно обратиться к врачу для коррекции проводимой терапии.

Доза препарата устанавливается индивидуально, начать нужно с минимальной дозировки и повышать ее до достижения терапевтического эффекта. Все это должно проходить под контролем артериального давления и частоты пульса.

Принимать таблетки нужно строго в дозировке, прописанной врачом. Пьют лекарство во время приема пищи, а можно сразу же после еды, чтобы снизить негативное воздействие препарата на ЖКТ.

Побочные эффекты:

• снижение работоспособности;
• постоянная усталость;
• гипотония;
• брадикардия;
• обморок;
• заторможенность;
• снижение внимания.

На фоне лечения у больного могут проявиться симптомы гипогликемии, обострения астмы. У больных болезнью Рейно отмечается усиление симптомов заболевания. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, под влиянием бета-блокаторов нарушается переносимость глюкозы.

Очень важно: нельзя самостоятельно отменять и резко прекращать прием препарата. Это вызовет негативную реакцию организма в виде «скачков» давления и появления тахикардии или аритмии.

Эта лекарственная группа имеет немало противопоказаний:

• сердечную недостаточность;
• антиовентрикулярную блокаду;
• внутрипредсердную блокаду;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардию;
• гипотонию;
• возраст до 18 лет;
• бронхиальную астму.

Осторожно нужно употреблять лекарство пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями работы почек, дисфункцией щитовидной железы. Нежелательно применять препараты при беременности и грудном вскармливании. Если такая терапия необходима, то лечение должно проводиться под контролем врача.

Виды препаратов, назначаемые при патологии

Бета-адренорецепторы расположены не только в сердце и сосудах, но и в бронхах, печени, поджелудочной железе, почках, матке. Поэтому их блокада сопровождается изменением работы этих органов.

В связи с этим все БАБ делятся на 2 группы: некардиоселективные и кардиоселективные. От применения первых практически отказались, так как они имеют многочисленные противопоказания и побочные эффекты. Их используют преимущественно при кризах из-за быстрого начала действия и хорошего клинического эффекта.

Некардиоселективные БАБ (пропранолол, или анаприлин, надолол, пиндолол и другие) не должны использоваться для длительного лечения гипертонии кроме особых редких клинических случаев.

Чаще всего в кардиологии используются кардиоселективные бета-блокаторы, при гипертонии и ИБС это важнейшая группа лекарств. Они меньше действуют на внутренние органы, поэтому лучше переносятся. Назначаются:

• атенолол (Бетакард), часто в сочетании с мочегонными (Тенорик, Тенонорм, Теноретик, Тенорокс, Теночек);

• метопролол (Беталок, Корвитол, Метокард, Метокор, Сердол, Эгилок), в сочетании с диуретиком – Гипотэф;

• метопролола сукцинат (Беталок Зок, Эгилок С – лекарства продленного действия), комбинация с антагонистом кальция фелодипином – Логимакс;

• бисопролол (Арител, Бидоп, Биол, Бипрол, Бисогамма, Бисомор, Конкор, Конкор Кор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен, Тирез) и комбинации с диуретиками или антагонистами кальция (Арител Плюс, Бипрол Плюс, Бисам, Бисангил, Конкор Ам, Лодоз, Нипертен Комби);

• небиволол (Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небикор, Небилан, Небилет, Небилонг, Невотенз, Од-Неб).

Кардиоселективные бета-блокаторы

Заметно, что количество препаратов бисопролола – наибольшее в этой группе. Это вызвано его хорошей изученностью, высокой эффективностью и безопасностью. Лекарства с содержанием метопролола и бисопролола – основа лечения гипертонии. Нередко назначается и небиволол, обладающий дополнительными сосудорасширяющими свойствами.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые при гипертонии:

• теразозин (Корнам, Сетегис);

• пророксан;

• доксазозин (Артезин, Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин).

Теразозин и доксазозин находят свое применение у пациентов с аденомой простаты, поскольку они замедляют ее прогрессирование и улучшают мочеиспускание. Преимуществом этих лекарств перед БАБ является полное отсутствие нежелательного действия при диабете, периферическом атеросклерозе, подагре, тяжелой сердечной недостаточности и бронхиальной астме.

Однако несмотря на эффективное снижение АД, препараты альфа-адреноблокаторы при гипертонии не вызывают уменьшения частоты сердечно-сосудистых осложнений, и поэтому не получили статуса необходимых при высоком давлении средств.

Пророксан используется для предупреждения симпато-адреналовых кризов с внезапным повышением давления при болезнях центральной нервной системы.

Еще один эффективный препарат – карведилол (Багодилол, Ведикардол, Дилатренд, Карведигамма, Карвенал, Кориол, Рекардиум). Он обладает свойствами и альфа-, и бета-блокаторов.

О том, что необходимо знать пациентам о бета-блокаторах, смотрите в этом видео:

Применение

Таблица демонстрирует примерное применение α и β-блокаторов при гипертонической болезни:

ПрепаратДозировка, мгКоличество приемов в сутки

«Метопролол»	50—100	1—2
«Атенолол»	50—200	1
«Ацебутолол»	400	1—2
«Бетаксолол»	10 в первую неделю	1
	20 в дальнейшем	1
«Пропранолол»	40—160	2—4
«Тимолол»	10—40	2
«Пиндолол»	5	3
	10	3

В кардиологии наибольшее распространение получили избирательные бета-блокаторы за фокусированное влияние на ткани сердца. Их эффект незаменим при ишемиях сердечных тканей и гипертонических патологиях.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

3 поколения лекарственных средств против адреналиновых рецепторов

Существует 3 поколения препаратов из категории бета-блокаторов, применяемых в комплексном лечении. Основное отличие лекарственных составов из разных поколений, заключается в возможных побочных эффектах.

К лучшим бета-блокаторам относятся таблетки последнего, 3 поколения, которые практически не дают побочных действий. Преимуществом лекарств нового поколения является и удобное применение. Таблетки принимается всего один раз за день. Среди лекарственных средств нового поколения такие, как Карведилол и Целипролол.

Противопоказания к приему

Есть ситуации, когда адреноблокаторы принимать нельзя. Основные противопоказания для селективных БАБ (неселективные практически не используются для постоянного назначения):

• ЭКГ-признаки синоатриальной блокады или атриовентрикулярной блокады 2 — 3 степеней;

• синдром слабости синусового узла, одним из проявлений которого является ЧСС меньше 50 в минуту;

• постоянно пониженное АД;

• отеки и/или одышка в покое и при минимальной нагрузке;

• острая недостаточность кровообращения, например, в первые часы инфаркта миокарда;

• выраженные признаки нарушения кровообращения при атеросклерозе сосудов конечностей или диабете;

• индивидуальная непереносимость;

• лактация.

Сахарный диабет и бронхиальная астма при стабильном течении и постоянном контроле симптомов не являются противопоказанием для назначения селективных БАБ.

ААБ нельзя назначать детям и при индивидуальной непереносимости этих лекарств.

Во многих случаях применение адреноблокаторов требует осторожности. Поэтому необходимо прислушиваться к рекомендациям лечащего врача и вовремя сдавать назначенные анализы для определения функции почек, печени и других органов.

Адреноблокаторы – незаменимые средства во многих случаях артериальной гипертензии. Их эффективность доказана многочисленными международными исследованиями. Бета-адреноблокаторы входят во все современные схемы лечения. Поэтому при хорошей переносимости и отсутствии противопоказаний отказываться от их приема нельзя, ведь они защищают сердце и сосуды от развития инфаркта, инсульта и других серьезных осложнений гипертонии.

Несовместимость с другими лекарственными средствами

При назначении комплексного лечения любой болезни возможны три вероятностных линии развития взаимодействия препаратов. Так это может быть взаимное усиление положительного терапевтического эффекта как одного из препаратов, задействованных во врачебной  схеме, так и общего их воздействия на организм.

1. Возможно нейтральное, индифферентное  отношение препаратов друг к другу в процессе лечения.
2. Возможно угнетение действия каких-либо лекарственных средств под влиянием остальных применяемых препаратов.
3. Возможны опасные их сочетания.

Рассмотрим такие опасные случаи.

• Сочетание бета-адреноблокаторов с препаратами-антигипертензиками негидропиридоновой группы блокаторов кальциевых каналов. Напомним, что это Верапамил, Нифедипин, Изоптин и сходные. Применение препарата любого из двух этих классов само по себе приводит к падению частоты сердечных сокращений. Ошибочность назначения опасна тем, что суммарное действие совместно примененных блокаторов кальциевых каналов и адреноблокаторов ведет к критическому замедлению ЧСС. Единственный обоснованный случай необходимости такого сочетания – контроль ритма желудочков на фоне стабильной несогласованности работы отделов сердца.
• Сочетание бета-адреноблокаторов с лекарственными средствами  центрального действия. Группа препаратов ЦД включает препараты, влияющие на симпатическую активность головного мозга. Это Гуанфацин, Клофелин, Метилдопа. Опасность представляет собой взаимное усиление побочных эффектов при сочетании адреноблокаторов с этими препаратами.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Препараты из этой группы активно используются при лечении как ГБ, так и симптоматической АГ, а также тахикардии, загрудинных болях и даже фибрилляции предсердий. Но прежде чем принимать, следует обратить на некоторые достаточно неоднозначные качества этих лекарственных средств:

• Бета-блокаторы (сокращенно БАБ) в значительной мере угнетают способность синусового узла генерировать импульсы, приводящие к повышению ЧСС, тем самым вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений ниже 50 в мин. Этот побочный эффект менее выражен у БАБ, обладающей внутренней симпатомиметической активностью.
• Обратите обязательно внимание на то, что препараты этой группы с высокой долей вероятности могут приводить к атриовентрикулярной блокаде разной степени. Помимо этого, они существенно снижают и силу сердечных сокращений — то есть, оказывают и отрицательный батмотропный эффект. Последний менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами.
• БАБ понижают уровень АД. Медикаменты этой группы становятся причиной возникновения самого настоящего спазма периферических сосудов. Из-за этого может появиться похолодание конечностей, в случае наличия синдрома Рейно отмечается его отрицательная динамика. Приведенных побочных эффектов практически лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.
• БАБ в значительной мере уменьшают почечный кровоток (за исключением Надолола). Из-за снижения качества периферического кровообращения при лечении этими препаратами изредка возникает выраженная общая слабость.

Стенокардия напряжения

В большинстве случаев БАБ являются препаратом выбора лечения грудной жабы и кардиалгических приступов. Учтите, что в отличие от нитратов, эти ЛС совершенно не вызывают толерантности при пролонгированном их использовании. БАБ способны в значительной мере накапливаться в организме, что позволяет через некоторое время несколько снизить дозировку препарата. Кроме того, эти средства прекрасно защищают сам миокард, оптимизируя прогноз за счет снижения риска манифеста рецидива ОИМ.

Антиангинальная активность всех БАБ сравнительно одинакова. Их выбор основывается на следующих преимуществах, каждое из которых имеет очень большое значение:

• длительность эффекта;
• отсутствие (в случае грамотного применения) выраженных побочных эффектов;
• относительно низкая стоимость;
• возможность комбинирования с другими ЛС.

Стартует курс терапии со сравнительно небольшой дозы, и до эффективной ее увеличивают постепенно. Дозировка подбирается так, чтобы ЧСС в покое была не ниже 50 в мин., а уровень САД не опускался менее 100 мм рт. ст. После наступления ожидаемого терапевтического эффекта (прекращение возникновения приступов загрудинной боли, нормализация переносимости хотя бы средней физической нагрузки) дозу на протяжении определенного периода времени снижают до минимально эффективной.

Положительный эффект от БАБ особенно заметен в том случае, если стенокардия напряжения комбинируется с синусовой тахикардией, симптоматической АГ, глаукомой (повышением глазного давления), запорами и гастроэзофагеальным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Препараты из фармакологической группы БАБ при ОИМ приносят двойную пользу. Их введение в/в в первые часы с момента манифестации ОИМ снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и улучшает его доставку, значительно уменьшает боль, способствует демаркации некротической области и снижает риск возникновения желудочных аритмий, представляющих непосредственную опасность для жизни человека.

Продолжительный прием БАБ снижает риск рецидива инфаркта. Уже научно доказано, что в/в введение БАБ с последующим переходом на «таблетку» значительно снижает летальность, риск остановки кровообращения и рецидивов сердечно-сосудистых катастроф без смертельного исхода на 15%. В том случае, если в ургентной ситуации проводится ранний тромболизис, БАБ не дают снижения летальности, но существенно уменьшают риск развития стенокардии напряжения.

Касательно формирования демаркационной зоны некроза в сердечной мышце — наиболее выраженный эффект оказывают БАБ, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью. Соответственно, будет предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они эффективны при комбинации инфаркта миокарда с АГ, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой ФП. БАБ можно назначать тотчас же при госпитализации больного при условии отсутствия абсолютных противопоказаний. Если же не будет отмечено нежелательных побочных эффектов, лечение этими же медикаментами продолжается не менее года спустя перенесенного ОИМ.

Хроническая сердечная недостаточность

Бета-блокаторы обладают разнонаправленным действием, что и делает их одними из препаратов выбора в рассматриваемой ситуации. Ниже будут приведены те из них, которые имеют наибольшее значение при купировании ХСН:

• Эти лекарственные средства многократно улучшают насосную функцию сердца.
• Бета-блокаторы неплохо снижают прямой токсический эффект норадреналина.
• БАБ сильно снижают ЧСС, параллельно с этим приводя к пролонгации диастолы.
• Они оказывают значимый антиаритмический эффект.
• ЛС способны предотвращать ремоделирование и диастолическую дисфункцию левого желудочка.

Особое значение возымела терапия БАБ после того, как общепринятой теорией, объясняющей манифест ХСН, стала нейрогормональная теория, согласно которой неконтролируемое повышение активности нейрогормонов становится причиной прогрессирования заболевания, причем ведущая роль в этом отводится норадреналину. Соответственно, бета-блокаторы (понятное дело, что только не обладающие симпатической активностью), блокируя эффект этого вещества, предотвращают развитие или прогрессирование ХСН.

Гипертоническая болезнь

Бета-блокаторы уже очень давно и успешно используются при терапии гипертонической болезни. Они блокируют нежелательное влияние симпатической нервной системы на сердце, что многократно облегчает его работу, одновременно с этим снижая его потребность в крови и кислороде. Соответственно, результатом этого становится уменьшение нагрузки на сердце, а это, в свою очередь, приводит к снижению цифр АД.

Назначенные блокаторы помогают гипертоникам контролировать ЧСС и используются при лечении аритмии. Очень важно при выборе подходящего бета-блокатора учитывать особенности препаратов из разных групп. Помимо этого, следует принимать во внимание различные побочные эффекты.

Так что в том случае, если врач будет придерживаться индивидуального подхода к каждому больному, то даже на одних бета-блокаторах он сможет достичь значительных клинических результатов.

Нарушения сердечного ритма

С учетом того, что снижение силы сердечных сокращений значительно уменьшает потребность миокарда в кислороде, БАБ с успехом применяются при следующих нарушениях сердечного ритма:

• фибрилляция и трепетание предсердий,
• суправентрикулярные аритмии,
• плохо переносимая синусовая тахикардия,
• Применяются препараты из этой фармакологической группы и при желудочковых нарушениях ритма, но здесь уже их эффективность будет менее выражена,
• БАБ в комбинации с препаратами калия успешно используется для лечения различных аритмий, которые были спровоцированы гликозидной интоксикацией.

Показания к назначению

Бета-блокаторы применяются не только при артериальной гипертензии. Препараты назначают при следующих патологиях:

• наличие тахикардии. Препараты значительно сокращают частоту сердечных сокращений;
• инфаркт. Лекарства, действующие адреналиновые рецепторы, предотвращают развитие повторного инфаркта, сокращают участок, подверженный некрозу, помогают пациенту справляться с физическими нагрузками в процессе выздоровления;
• влияние различных факторов на работу сердечной мышцы. Снижают негативное влияние нервной системы симпатического типа, облегчая функционирование сердечной мышцы;
• сердечная недостаточность. Лечение начинается с небольшой дозировки, которую увеличивают постепенно.

Основными показаниями к назначению этой группы лекарств, являются следующие патологии:

• аритмия;
• гипертония;
• проблемы с работой сердечной мышцы;
• ишемическая болезнь, при которой нарушается снабжение кровью и кислородом миокарда, и образуются сосудистые бляшки.

Бета-блокаторы широко применяются многими специалистами, при головных болях мигреневого характера, и при наступлении вегетативных кризов.

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А.
Без внутренней симпатомиметической активности:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотагексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• нипрадилол;
• флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

• окспренолол (тразикор);
• пиндолол (вискен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

• 
  метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
• атенолол (бетакард, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
• эсмолол (бревиблок);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
• карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
• небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

• ацебуталол (ацекор, сектраль);
• талинолол (корданум);
• целипролол;
• эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

• 
  амозулалол;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабетолол;
• медроксалол;
• нипрадилол;
• пиндолол.

Б. Кардиоселективные:

• карведилол;
• небиволол;
• целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

• бопиндолол;
• надолол;
• пенбутолол;
• соталол.

Б.
Кардиоселективные:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бисопролол;
• эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

• эсмолол.

Отличие от Альфа-блокаторов

Все лекарственные средства, которые угнетают и блокируют деятельность адренорецепторов, подразделяют на следующие группы:

• альфа-блокаторы;
• бета-блокаторы.

Лекарственные средства альфа группы воздействуют на соответствующие рецепторы. Их влияние направлено на упрощение процесса кровотока, что в свою очередь снижает уровень давления в сосудах. Дополнительным эффектом при приеме альфа-блокаторов можно считать снижение уровня холестерина.

Препараты бета группы блокируют работу соответствующих бета-рецепторов. Они снижают интенсивность сокращений сердечной мышцы и понижают давление. В качестве дополнительного эффекта можно считать вспомогательную терапию ишемии сердца.

Лечение ингибиторами АПФ

Ингибиторы АПФ применяются для лечения гипертонии, поскольку они блокируют ангиотензинпревращающий фермент — при этом не вырабатывается ангиотензин 2, повышающий давление.

При стойком повышении АД происходят патологические изменения сердечной мышцы и кровеносных сосудов. Гипертрофия левого желудочка сердца приводит к нарушению гемодинамики, появлению аритмии или сердечной недостаточности. Ингибиторы АПФ уменьшают гипертрофию миокарда, улучшают сократительную функцию, а также коронарный кровоток. При единовременном приеме ингибиторов с диуретиками давление быстро нормализуется, но такое сочетание следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функций почек.

Альфа-адренблокаторы: особенности работы

Рассмотрим проявляющиеся по отношению к некоторым системам организма человека особенности работы этого типа блокаторов.  Начнем с сердечно-сосудистой системы.

Так, альфа-адреноблокаторы обладают выраженным расслабляющим действием по отношению к прекапиллярным сфинктерам, артериолам и венам. В меньшей степени влиянию этих веществ подвержены артерии. Падение ОПСС ведет к уменьшению уровня АД. Это приводит к уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и профилактирует ее возможный инфаркт.

Из негативных последствий стоит отметить возможность развития ортостатической гипотензии и, возможно, тахикардии.

Органы зрения на подавление рецепторов при применении α-1 адреноблокаторов вполне могут отозваться миозом зрачка.

Пищеварительная система отвечает ростом секреторной функции и перистальтики.

Противопоказано применять противогипертензивные лекарственные средства такого типа, если наличествует:

1. Сильная гипотензия;
2. Ишемия;
3. Сужение просвета аорты;
4. Тахикардия;
5. Аритмия;
6. Язва желудка.

Безусловно, ожидаемы и негативные явления, вызванные этими лекарствами. Вот наиболее характерные из них:

1. Вертиго;
2. Боль в голове;
3. Отеки;
4. Ортостатический коллапс;
5. Расстройства стула;
6. Сужение зрачка.

Альфа-адреноблокаторы

Эти вещества создают стойкий неконкурентный блок, защищающий соответствующие структуры. По времени он оптимально функционирует до полусуток. Такие блокаторы противодействуют адреналину более чем в тридцать раз эффектнее, чем норадреналину. Это и определяет выбор этих препаратов при их применении в терапевтических схемах на фоне повышенной концентрации адреналина.

Среди α-бокаторов различают две основные подгруппы.

К первой из них относят так называемые селективные адреноблокаторы, то есть такие, которые выборочно воздействуют на α1-адренорецепторы.

Ко второй относят неселективные, то есть воздействующие и на а-1, и на а-2-адренорецепторы вещества.

Именно неселективные блокаторы применяют для снятия острых приступов (кризов) гипертензии. К длительному применению эти препараты, в основном, не предназначены. О назначении ЛС этой группы есть смысл задуматься тогда, когда показания тонометра укажут цифры 90/145 мм рт. ст.

Лечение этими адреноблокаторами оправдано, если ГБ сопутствуют:

• Аденома;
• Болезни роговицы глаза;
• Головные боли;
• Дисфункции вестибулярного аппарата;
• Нарушение нормального периферического кровообращения;
• Невротические состояния;
• Ишемия зрительного нерва;
• Патология сердца в виде ХСН;
• Простатит;
• Раны, вызванные обморожениями и пролежнями;
• Сахарный диабет в гиперадреналовой форме;
• Синдром Меньера;
• Трофические язвы.

Перечень основных бета-блокаторов, показанных при высоком давлении гипертоникам

Список препаратов из категории бета-блокаторов, назначаемых при диагнозе гипертония:

• Бисопролол. В выводе бетоблокаторов участвуют почки с печенью Это значит, что лекарственные компоненты накапливаются в фильтрующих органах;
• Карведилол является относительно безопасным препаратом, и показан для снижения давления с одновременным лечением сердечной недостаточности;
• Метапролол проходит при выведении через печень. Лекарство эффективно для устранения патологий сердечной мышцы;
• Небиволол способен одновременно блокировать адреналиновые рецепторы и расслаблять сосуды. Имеет небольшое количество противопоказаний;
• Пропраналол относится к устаревшим средствам, но назначается до сих пор;
• Ацебуталол. Капсульную форму сначала назначают небольшой дозировкой, постепенно увеличивая количество.

Медикаментозные составы выпускаются в таблетках, капсулах, в виде глазных капель. Основной формой выпуска блокаторов являются таблетки. Лекарственные составы, относящиеся к новому поколению, обычно назначаются по 1 таблетке за сутки.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

• отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
• во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Как Бета-блокаторы влияют на артериальное давление

Бета-блокаторы блокируют работу особых адренорецепторов в организме, которые располагаются в клетках сердечной мышечной ткани, печени, жировой клетчатке и др. В результате уменьшения активности рецепторов происходят следующие изменения в организме:

• ритм сердечных сокращений несколько замедляется и клеткам миокарда требуется меньшее количество кислорода;
• нормализуется процесс кровотока в коронарной области и происходит качественное питание сердечной мышцы;
• вырабатывается вещество ренин, которое уменьшает периферическое сопротивление;
• вырабатываются особые активные биологические вещества, которые расширяют сосудистый просвет;
• клеточные мембраны становятся менее проницаемыми для ионов натрия и калия.

Все перечисленные процессы протекают практически одновременно, за счет этого и происходит снижение уровня кровяного давления. Дополнительно отмечается эффект нормализации сердечного ритма и работы миокарда.

Лекарства из группы антагонисты кальция

От высоких показателей кровяного давления назначают блокаторы кальциевых каналов, выпускаемых в таблетках. Эта категория медикаментозных средств, называемая также антагонистами кальция, направлена на предотвращение попадания кальция в клетки при прохождении через кальциевые каналы.

Антагонисты кальция оказывают следующее воздействие:

1. понижают сократительную способность сердечной мышцы, оказывая влияние на клеточное строение;
2. способствует замедленному сердечному сокращению;
3. способствуют расширению периферических артерий, затрагивая гладкие мышечные сосуды.

Список групп антагонистов кальция:

• Дигидропиридины, влияющие на состояние сосудов, и назначаемые при гипертонии;
• Фенилалкиламины, влияющие на работу миокарда. Показаны при лечении сердечных патологий;
• Бензодиазепины. Эта группа препаратов обладает свойствами обеих, перечисленных выше групп.

Существует 4 поколения антагонистов кальциевых каналов. Среди ранних препаратов такое название, как Нифедипин, Дилтиазем. Ко второму поколению относится Фелодипин, Нимодипин. Препараты третьего поколения — Амлодипин, Лерканидипин.

Цилнидипин является наиболее новым лекарственным составом.

Наиболее качественный и действенный Бета-блокатор

Лидирующие позиции по эффективности действия занимает группа бета-блокаторов 3 поколения. Это самая современная и прогрессивная разновидность лекарственных средств, которые воздействуют на адренорецепторы.

Лучшими среди них считаются препараты под торговым названием Небиволол Сандоз, а также Карведилол.

Карведилол – препарат селективного действия. В период его приема отмечается эффективное снижение уровня давления в кровеносных сосудах за счет расширения просвета, а также уменьшается количество бляшек.

Небиволол – сочетает в себе 2 вида действия. Он эффективно снижает давление, а также помогает в борьбе с заболеваниями сердца. Небиволол является более дорогим препаратом, нежели Карведиол.

Гемодинамика

Проведем некоторое сравнение гемодинамики препаратов, являющихся α и β-адреноблокаторами.

1. Частота сокращений сердца. α-адреноблокаторы плавно повышают этот показатель, в отличие от достаточно быстро уменьшающих пульс β-адреноблокаторов.
2. Артериальное давление препараты обоих типов однозначно понижают.
3. Атриовентрикулярная проводимость импульса из синотриального узла к желудочку сердца α-адреноблокаторы оставляют без изменения, а β-адреноблокаторы значительно понижают.
4. Сократимость миокарда под действием препаратов, представленных  α-адреноблокаторами, остается неизменной либо несколько увеличивается. β-адреноблокаторы этот показатель несколько понижают.
5. Общее периферическое сосудистое сопротивление оба типа блокаторов понижают, причем, α-адреноблокаторы делают это более явно.
6. На почечный кровоток воздействие прямо противоположно: α-адреноблокаторы усиливают этот показатель, а β-адреноблокаторы выступают их антагонистами.

В клинических проявлениях этих типов адреноблокаторов тоже имеется как сходство, так и некоторая разница.

Воздействуя на артериальное давление, оба эти типа понижали систолическую границу давления на 6 пунктов. В отношении к фазе диастолы давление понижалось на 4 отметки. ЧСС падало на 5 ударов в минуту. Все эти данные касаются пациентов, подверженных АГ в легкой и умеренной форме.

При повышении дозы препаратов в обоих случаях значительно падала ЧСС, но оставалась практически без изменений динамика снижения давления.