Клопиксол – назначение препарата и побочные действия

Фармакологическое воздействие

Клопиксол обладает избирательным блокирующим действием дофаминергических и адренергических рецепторов среднего мозга, чем обусловлено его сглаженное антипсихотическое действие. Седативный эффект препарата обусловлен адреноблокирующим действием нейронов ретикулярной формации.

Препарат слабо проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не проникает в грудное молоко. Выводится, преимущественно с фекалиями, незначительно – с мочой. Различные нарушения почечной деятельности в анамнезе не оказывают существенного влияния на выведение препарата.

Характерной особенностью препарата является его хороший терапевтический эффект против нарушений поведенческих реакций, исходя из чего его часто назначают пациентам с деменцией и соответствующими расстройствами поведения.

Отличают некоторую разницу в воздействии седативного и антипсихотического действия препарата – после однократной инъекции антипсихотический эффект наступает через четыре часа и может длиться до трех дней. Успокаивающее действие наступает через два часа после введения, доходит до максимального уровня к восьми часам, а затем, в течение 10-12 часов постепенно снижается.

Клопиксол депо инструкция по применению

Депо форма является одной из самых эффективных выпусков препарата с целью терапии шизофренических расстройств любой стадии и формы, причем с осложнениями сопутствующих психических расстройств. Кроме того, данная форма лекарства клопиксол показана при различных психотических состояниях, сопровождающихся галлюцинаторным комплексом, паранойяльным бредом, когнитивными и интеллектуальными дисфункциями. Также препарат эффективен с целью предупреждения, развития и устранения повышенной враждебности, тревожного состояния и агрессивности.

Цена Клопиксола, где купить

Стоимость данного лекарственного средства зависит от формы выпуска. В среднем цена Клопиксола в таблетках следующая:

• таблетки 2 мг 50 штук – 240 рублей;
• таблетки 25 мг 100 штук – 1550 рублей;
• таблетки 10 мг 50 штук – 460 рублей.

Стоимость Клопиксол-Акуфаз – примерно 2100 рублей.

Цена Клопиксол Депо по одной ампуле в упаковке – около 370 рублей, по 10 ампул в упаковке – 3200 рублей.

Найти ближайшие аптеки

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Возможные негативные действия Клопиксола

Побочные эффекты являются дозозависимыми, при их появлении стараются уменьшить дозировку лекарственного средства. Они наиболее ярко выражены в начале терапии и уменьшаются при продолжении курса лечения. Наиболее типичными побочными явлениями являются экстрапирамидные расстройства, лекарственный паркинсонизм. Чаще всего возникают такие патологические проявления:

• усиление сердцебиения, тахикардия;
• нарушения аккомодации, снижение остроты зрения;
• головокружения, нарушения равновесия;
• одышка, заложенность носа;
• анурия, олигурия, полиурия;
• сонливость, гиперкинезия, гипокинезия, акатизия;
  

  Акатизия

• сухость во рту, гиперсекреция слюны;
• запор, диарея, диспепсия, тошнота;
• нервозность, тревожность, нарушения сна, снижение либидо, бессоница, депрессия;
• миалгии;
• гипергидроз, чесотка;
• усиление аппетита, увеличение веса;
• быстрая утомляемость, постоянное чувство усталости и угнетенности.

Среди редко встречающихся побочных явлений возможны следующие:

• повышение артериального давления, нездоровый румянец на лице;
• эректильная дисфункция;
• апатия, усиление либидо, кошмары;
• пирексия, жажда, кожная реакция на месте инъекции;
• нарушения толерантности к глюкозе, гипергликемия;
• тризм, кривошея, мышечная ригидность;
• гиперпролактинемия;

• желтуха, холестатический гепатит;

  

  Холестатический гепатит

• звон в ушах, гиперчувствительность;
• горизонтальный или вертикальный нистагм, мидриаз;
• боль в животе, метеоризм;
• анафилаксия;
• сухость паховой области;
• высыпания, нарушения пигментации, пурпура, дерматит, реакции фоточувствительности;
• изменения интервала QT на ЭКГ;
• злокачественный нейролептический синдром;
• снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов в крови;
• паркинсонизм;
• нарушения речи;
• мигрень.

Если у пациента возникла гипертермия или гипотермия, сонливость, появились экстрапирамидные расстройства, судороги и даже нарушение сознания (вплоть до комы) – стоит заподозрить передозировку Клопиксолом.

Этиологического лечения передозировки нет, поэтому комплекс мероприятий экстренной помощи стандартный: необходимо максимально быстро выполнить промывание желудка и внутривенно капельно ввести норадреналин во избежание шока. Судороги купируются бензодиазепинами, а экстрапирамидные нарушения – антипаркинсоническими лекарственными средствами (Солерон).

Инструкция по применению разных форм Клопиксола

Расчет дозировки зависит от характера патологии и формы препарата.

Таблетки

При использовании пероральных форм (таблеток) суточная доза составляет 15-55 мг, поддерживающая доза – до 40 мг.

Проведенные клинические исследования показали, что при выборе внутривенного пути введения препарата его приемы стоит проводить с интервалом в 2-3 недели, дозировка в таком случае составляет 200 мг.

Клопиксол-Депо

Данное лекарственное средство вводится в верхний правый квадрант ягодицы внутримышечно каждые 2-4 недели по 200-400 мг. Это средние значения, которые можно увеличивать в индивидуальном порядке, но инъекции более 2 мг стоить разделить между двумя местами введения.

Клопиксол-Акуфаз

Данное лекарственное средство назначается в дозе от 2 мг в сутки с постепенным увеличением до 70 мг и более. Для внутримышечного введения разовая доза начинается от 50 мг, между такими инъекциями соблюдается интервал в несколько дней.

Передозировка

Проявления передозировки лекарственным средством во всех формах: сонливость, экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, гипертермия, кома , судороги, шоковое состояние, гипотермия.

В качестве терапии назначается промывание желудка. Затем лечение симптоматическое. Проводят поддерживающую терапию. Нельзя применять адреналин . Судороги можно предотвратить применением Диазепама , а экстрапирамидные симптомы– Бипериденом.

Передозировка препаратом в виде инъекций считается маловероятной. Возможны изменения в ЭКГи QT-пролонгации, также сообщается об аритмии типа Torsade de Pointes, желудочковой аритмии, остановке сердца.

Терапия в данном случае симптоматическая и поддерживающая. Необходимо принимать меры по улучшению функций дыхательной системы и ССС.

Аналоги медикамента

В случае тяжелой индивидуальной непереносимости препарата можно воспользоваться одним из аналогов Клопиксола. Среди наиболее популярных стоит выделить Клозапин, Кетилепт, Кветиапин и Галоперидол. Рассмотрим их p>

1. 
   Клозапин – это атипичный антипсихотик. Его несомненное преимущество в том, что он не вызывает экстрапирамидных расстройств или лекарственного паркинсонизма. Даже среди атипичных нейролептиков он является наиболее безопасным. На рынке его легко найти под названием Азалептин.

   По химическому составу, Клозапин имеет схожую структуру как с транквилизаторами, так и с антидепрессантами. К сожалению, обладает достаточно опасным побочным эффектом – снижает количество гранулоцитов вплоть до агранулоцитоза. Поэтому не применяется как средство первой линии, а лишь в случае неэффективности остальных нейролептиков.

2. Кетилепт – атипичный нейролептик, который выступает в роли антагониста рецепторов нейротрансмиттеров в головном мозге. Применяется при лечении шизофрении и биполярных расстройств. Не используется у детей до 18 лет из-за отсутствия клинических данных.

   Необходимо учитывать повышенный риск суицида. Наплыв суицидальных мыслей у пациента может длительное время не диагностироваться. Схемы дозирования Кетилепта зависят от индивидуальной чувствительности пациента.

3. 
   Кветиапин – атипичный антипсихотик, который назначается пациентам с острой и хронической шизофренией, большим депрессивным расстройством и другими нарушениями психики. Назначается перорально 2 раза в день. Может вызывать сонливость, диспепсию, седацию, снижение давления.

   По результатам современных экспериментальных исследований можно судить о повышенном риске появления злокачественных новообразований у мышей, которым вводили Кветиапин. По эффективности и частоте побочных эффектов схож с Галоперидолом.

4. Галоперидол – это синтетический антипсихотик для парентерального и перорального использования. Его основной особенностью является возможность применения не только у взрослых, но и у детей. Эффективно купирует мании, параноидные психозы, гиперактивность, агрессию, склонность к самоповреждению у умственно отсталых. Противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью, паркинсонизмом, желудочковой аритмией.

Условия хранения

Держать препарат нужно в недоступной для маленьких детей месте. Хранить таблетки по 2 мг и растворы для уколов нужно при температуре до 25°С. Средство в таблетках по 10 и 25 мг нужно держать при температуре до 30°С.

Срок годности

Клопиксол и Клопиксол-Акуфаз нужно хранить не дольше двух лет. Срок годности Клопиксол Депо – три года.

Показания и ограничения к приему Клопиксола

Зуклопентиксол назначается при различных расстройствах психики человека, которые сопровождаются продуктивной симптоматикой, нарушениями когнитивных функций, расстройствами мышления и двигательным возбуждением:

• маниакальный эпизод;
• агрессивность, в том числе физическая;
• психоз неорганической природы;
• шизофрения (простая, гебефреническая, параноидная, паранойяльная);
• галлюцинации;
• ажитация (двигательное беспокойство с выраженным эмоциональным возбуждением);
• алкогольный психоз;

• деменция неизвестного генеза;

  

  Деменция

• нарушения ориентации в пространстве и времени;
• биполярное циркуляторное расстройство (циркуляторная болезнь);
• хронические и острые психотические расстройства;
• абстинентные расстройства, сопровождающиеся делирием;
• умственная усталость;
• расстройства поведения.

Препарат не назначается при коматозных состояниях и при острой интоксикации барбитуратами, алкоголем или опиоидными анальгетиками. Для беременных препарат также противопоказан.

У беременных женщин Клопиксол способен проникать через плацентарный барьер, у кормящих – выделяться с грудным молоком, но в незначительных количествах (около 1% от начальной дозировки). Так что применение препарата в данном случае полностью зависит от тактики психиатра и от тяжести психоза.

Прием во время третьего триместра беременности способен вызывать экстрапирамидные расстройства – нейролептический паркинсонизм, злокачественный нейролептический синдром, острую дистонию, позднюю дискинезию и акатизию (неопределимая потребность к движению).

Есть данные о влиянии на репродуктивную способность как женщин, так и мужчин: возможно возникновение эректильной дисфункции, аменореи, галактореи и гиперпролактинемии. Клинических данных по использованию препарата в детском возрасте нет, поэтому назначение детям категорически не рекомендуется.

Инструкция по применению Клопиксола (Способ и дозировка)

Таблетки применяются перорально в несколько приемов. Первые дозы при терапии препаратом должны быть небольшими, затем они постепенно повышаются с учетом реакции пациента на курс лечения.

В случае острого приступа шизофрении и прочих острых психотических заболеваний, маниакальных состояний, выраженной ажитации инструкция по применению Клопиксола рекомендует дневную дозировку в 10-50 мг.

Пациентам с хронической шизофрениейи прочими хроническими психозами дозировка в сутки – 20-40 мг.

При сенильных расстройствах, которые сопровождаются ажитацией и спутанностью сознаниялекарство принимают в день по 2-6 мг, если это нужно, дозу можно увеличить до 10-20 мг. При этом желательно принимать таблетки в вечернее время.

В случае умеренных и выраженных психотических заболеваний первоначальная дозировка – 20 мг в день. Ее можно постепенно повышать каждые 2-3 суток на 10-20 мг, пока дневная доза не достигнет 75 мг.

При ажитации в случае олигофрениисуточная дозировка – 6-20 мг. Если есть необходимость, ее повышают до 25-40 мг.

После применения инъекций Клопиксол-Акуфаз назначают таблетки Клопиксол спустя 2-3 дня.

Инструкция на Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз сообщает о том, что их дозировки подбирают индивидуально с учетом состояния пациента. Инъекции внутримышечные. Лекарства вводятся в верхний наружный квадрант ягодицы.

Как правило, назначают 1–3 мл Клопиксол-Акуфаз. Если вводится более 2 мл, доза распределяется на два раза, колют в разные места. При необходимости делается повторный укол через 2-3 дня. В некоторых случаях его назначают через 1-2 дня.

Зуклопентиксола ацетат нельзя применять длительно. Максимум – 2 недели. За все время лечения дозировка не должна превышать 400 мг, а количество уколов – 4.

Поддерживающая терапия продолжается таблетками или уколами Клопиксол Депо. Переход осуществляется по следующей схеме:

• На терапию таблетками с зуклопентиксолом: через 2-3 дня после последнего укола назначают дозу в 40 мг. Рекомендуется разделить ее на несколько раз. Если это нужно, дозировку можно повышать на 10-20 мг каждые 2-3 суток до 75 мг.
• На терапию Клопиксол Депо: после последнего укола зуклопентиксола ацетата вводит 1-2 мл зуклопентиксола деканоата. Внутримышечные инъекции последнего продолжаются каждые 2-4 недели. При необходимости можно применять более высокие дозировки или делать более короткие интервалы между уколами.

Кроме того, Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз можно смешать в одном шприце и делать как одну инъекцию. Затем применение зуклопентиксола деканоата устанавливается в индивидуальном порядке.

Для пациентов в пожилом возрасте дозы могут быть снижены. Максимальная разовая дозировка не должна быть больше 100 мг.

Препарат с зуклопентиксола деканоатом может спровоцировать раздражение в месте, где вводится. Уколы в дозировке более 2 мл разделяются в два приема.

Переход с курса таблеток на уколы Клопиксол Депо:

• Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 8 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.
• Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 16 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 4 недели.

После первого укола таблетки продолжают принимать в течение недели, но в меньшей дозировке.

Пациентам в пожилом возрасте назначают Клопиксол Депо в минимальной дозе.

При проблемах с работой печени назначают половину обычной дозировки инъекций и контролируют содержание лекарства в сыворотке крови.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат во всех формах блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге. Он считается эффективным корректором психопатоподобного поведения. Повышает содержание пролактина .

Действующее вещество лекарства способствует прекращению ядерных симптомов шизофрении : галлюцинации , нарушенное мышление, мания. Кроме того, он вызывает седативный эффект и снижает проявление сопутствующих симптомов: враждебности, тревоги , подозрительности и агрессивности. Привыкание к неспецифическому седативному эффекту быстро развивается.

Максимальное содержание действующего вещества таблеток в сыворотке крови наблюдается спустя 4 часа. Лекарство можно принимать не зависимо от еды. Биодоступностьпримерно 44%. Степень связи с белками плазмы приблизительно 99%. Время полувыведения – около 20 часов. Выводится из организма с калом и мочой.

Активное вещество в некотором количестве проникает через плацентарный барьер. Небольшое его количество выделяется в грудное молоко.

Равновесная концентрация достигается примерно спустя 4 дня.

При использовании инъекций выраженный эффект можно наблюдать через 4 часа. Несколько больший эффект заметен спустя 1-3 суток после внутреннего введения. Затем он снижается.

Один укол зуклопентиксола ацетата способствует выраженному и быстрому снижению проявлений психотических симптомов. Действие лекарственного средства длится 2-3 суток. Как правило, достаточно 1-2 укола, чтобы нужный эффект был достигнут. Затем можно принимать пероральные или другие депонированные формы.

После инъекции зуклопентиксола ацетата наступает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Обычно ее делают в начальной фазе психоза, так как она успокаивает пациента до установления антипсихотического эффекта. После внутреннего введения седативноедействие проявляется достаточно быстро и становится выраженным спустя 2 часа. Максимум достигается через 8 часов. Затем действие начинает слабеть, даже если были повторные уколы.

После введения лекарства зуклопентиксола ацетат расщепляется. Время полувыведения – около 32 часов. Максимальное содержание в сыворотке крови – спустя 1-2 дня. Степень связи с белками плазмы высокая. В незначительной степени проходит через плацентарный барьер. В некотором количестве выделяется в грудное молоко. Выводится с калом и мочой.

Действие Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз более длительное по сравнению с пероральнымиформами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает седативный эффект, зависящий от дозировки. Но при переходе на Клопиксол Депо с инъекций зуклопентиксола ацетата или таблеток зуклопентиксола вероятность седации уменьшается. Привыкание развивается быстро.

Зуклопентиксола деканоат расщепляется при попадании в организм. Максимальное содержание лекарства в сыворотке крови наблюдается в конце первой недели. Время полувыведения – 3 недели. Равновесная концентрация при повторном введении устанавливается на протяжении 3 месяцев.

Высокая степень связи с белками плазмы при введении лекарства в форме инъекций. В незначительной степени их активные вещества проходят через плацентарный барьер. Небольшое количество выделяется в грудное молоко. Выводятся с калом и мочой.

Отзывы о Клопиксоле

Как правило, пациенты оставляют отзывы о Клопиксоле в форме раствора для инъекций. Они отмечают, что курс применения данного препарата очень удобен, так как уколы делаются редко. Это гораздо проще, чем постоянно принимать таблетки.

Тем не менее, некоторые преимущества данного лекарства отмечают и в случае таблетированной формы. Например, то, что при этом не требуется ходить к врачу. Пациент принимает лекарство самостоятельно, поэтому не нужно согласовывать свои планы с расписанием инъекций.

Также отзывы о Клопиксол Депо и аналогичном препарате в виде таблеток отмечают и некоторые нежелательные эффекты. Как правило, пациенты сообщают об апатии и уменьшении либидо. Иногда описываются экстрапирамидные расстройства.

Однако в эффективности данного средства нет сомнений. Главное, принимать его строго по назначению врача. Насчет любых корректировок дозы и изменений состояния нужно обязательно обращаться к специалисту.

Побочные действия

При приеме лекарства, как правило, могут возникнуть следующие побочные действия:

• Нервная система: головокружение , появление экстрапирамидных нарушений (для их исчезновения можно снизить дозу или принимать противопаркинсонические препараты), сонливость , нарушение аккомодации, при длительном лечении возможна дискинезия, акатизия, гипокинезия, гиперкинезия, тремор , гипертонус, головная боль , нарушения внимания и походки, дистония , парестезии , амнезия , синкопе, расстройства речи, судороги, гиперрефлексия, паркинсонизм , атаксия, гипотонус, мигрень , нарушение сна , тревожное состояние, патологические и кошмарные сновидения, депрессия , нервозность, апатия , спутанность сознания .
• Пищеварительная система: сухость в ротовой полости, запор , повышенное выделение слюны, рвота, диарея , диспепсия , боли в области живота, метеоризм , тошнота.
• ССС: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия .
• Зрительная система: нарушение зрения, мидриаз.
• Дыхательная система: заложенный нос, одышка .
• Органы слуха: повышенная чувствительность, звон в ушах.
• Кожные покровы: гипергидроз , кожный зуд , дерматит , сыпь, светочувствительность, нарушение пигментации, себорея , пурпура.
• Скелетно-мышечная система: миалгия, мышечная ригидность , кривошея, тризм.
• Обменные процессы: повышенный или сниженный аппетит , набор или уменьшение массы тела.
• Мочевыделительная система: задержка мочи, расстройства мочеиспускания, полиурия.
• Печень и желчевыводящая система: нарушение функциональных тестов.
• Репродуктивная система: отсутствие семяизвержения, оргастические расстройства (женщины), ,эректильная дисфункция снижение/усиление либидо, сухость вульвовагинального участка.
• Общие расстройства: астения, недомогание, усталость, болевые ощущения, жажда, пирексия, гипотермия .

В редких случаях возможно:

• Пищеварительная система: преходящее изменение печеночных проб.
• ССС: венозный тробмоемболизм, удлинение интервала QTна ЭКГ.
• Кроветворная и лимфатическая система: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз .
• Эндокринная система: повышенный уровень пролактина.
• Обменные процессы: гипергликемия, гиперлипидемия, проблемы с толерантностью к глюкозе.
• Иммунная система: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции.
• Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия, аменорея , галакторея, приапизм.
• Печень и желчевыводящая система: холестатический гепатит, желтуха.
• Нервная система: злокачественный нейролептический синдром.

Побочные действия, как правило, зависят от дозы. Они могут быть более выражены в начале лечения и постепенно уменьшаются.

Последствия применения лекарства беременными и в период кормления грудью досконально не изучены.

Неожиданное прерывание курса лечения может вызвать симптомы отмены. Как правило, это головокружение , тошнота, анорексия, ринорея, миалгии, бессонница , состояние возбуждения, рвота, диарея, повышенная потливость , парестезии, беспокойство, тремор, тревога, переменные ощущения тепла или холода.

Эти симптомы могут проявляться в течение 1-4 дней после прекращения приема препарата и постепенно снижаются на протяжении 1-2 недель.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска

• Клопиксол продается в виде таблеток, содержащихся в пластиковых флаконах.
• Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз выпускаются как раствор для инъекций.