Тромболитики: препараты, список, цена, в таблетках, дозы, названия

Таблетки Тромболитики и тромболитические средства — что это такое

В организме человека периодически образуются сгустки крови, не всегда организм справляется с ними самостоятельно. Подобная ситуация требует применение специальных средств. Есть целый класс лекарств, направленных на борьбу с тромбами. Какие препараты являются тромболитиками понять не трудно.

Это средства, которые способны быстро справиться с тромбами и предотвратить развитие осложнений или даже летального исхода. Как правило, вводятся они внутривенно и дают хороший результат.

Фармакология

В фармакологической характеристике тромболитиков сказано, что уже в течение часа они активно действуют. Это говорит о том, что при правильной диагностике можно достаточно быстро предотвратить отрыв тромба и закупорку сосудов. После действия препарат выводиться из организма.

Тромболитические препараты: названия

Одним из самых известных тромболитических препаратов является Стретокиназа, также широко применяются следующие средства:

1. Фибринолизин.
2. Альтеплаза.
3. Тенектеплаза.
4. Ретеплаза.

Варфарин

Варфарин является антикоагулянтом направленного воздействия. Механизм действия — таблетки применяются в лечении тромбоза, при повторном инфаркте миокарда. Принимать Варфарин достаточно один раз в сутки. Рекомендуется пить таблетки в одно и то же время. Помните, лечение должно быть правильным. Читайте инструкцию по применению и посетите лечащего врача.

Дозировка действующего вещества назначается в индивидуальном порядке. В таком случае все зависит от тяжести заболевания и стадии его развития. Варфарин имеет ряд противопоказаний, поэтому необходима консультация врача перед началом курса лечения.

Тромбоасс

Тромбоасс является препаратом на основе ацетилсалициловой кислоты. Это лекарственное средство применяется в целях профилактики инфаркта, инсульта, тромбоэмболии и тромбоза. Тромбоасс помогает нормализовать кровообращение в головном мозге. Принимать его нужно курсом. Назначается от 50 до 100 мг действующего вещества в сутки, чего вполне хватает для профилактики ряда заболеваний.

Гепарин

Гепарин является лекарством российского производства, основанным на гепарине натрия. Выпускается лекарственный препарат в жидкой форме, и предусматривает введение внутрь. Гепарин является антикоагулянтом, предотвращает образование тромбов и улучшает кровообращение. Это средство применяется для профилактики различных тромбозов, лечения ДВС-синдрома, после инфаркта.

Отечественные препараты, как Гепарин, назначается при проблемах со свертываемостью крови, при эмболии и при гемодиализе. Вводиться это средство внутривенно в виде укола или капельницы. Дозировка и продолжительность зависят от показаний. Введение этого лекарства обязательно назначается врачом.

Интересно узнать:  Причины и симптомы тромбоза: стадии, лечение и профилактика в домашних условиях

Тромболизис

Тромболизис представляет собой процедуру для нормализации тока крови. Проводиться она при помощи использования специальных средств. В результате чего сгустки крови преобразуются в активный плазмин.

Проводить Тромболизис рекомендуется вскоре после обнаружения тромба. Допускается ожидание не более 24 часов. Процедура имеет целый ряд противопоказаний, поэтому проводиться должна только специалистами.

Классификация препаратов тромболитиков

Все тромболитики относятся к определенному виду. Классификация по поколениям показывает разницу в действующих компонентах. Все препараты фармакологической группы и показание к применению можно разделить на следующие виды в нашей таблице. В итоге получается такая таблица:

Препараты первого поколения – в их составе лежат природные ферменты, которые разжижают кровь и могут привести к сильному кровотечению, эти средства дают быстрый результат, но имеют много побочных действий.

Препараты второго поколения (2 поколения) – искусственно созданные препараты на основе бактерий кишечной палочки, активно растворяют тромбы и широко применяются.

Препараты третьего поколения (3 поколения) – действуют по принципу препаратов второго поколения, но при этом являются более совершенными, и быстрее находят тромбы.

Препараты четвертого поколения – эти средства являются биосинтетическими, отличаются быстрым воздействием.

Препараты пятого поколения – при создании этих средств ученым удалось объединить свойства всех ранее известных классов тромболитиков.

Как растворяются тромбы: механизм действия

Существует много средств, направленных на предотвращение образования тромбов. Встречаются случаи, когда нужно бороться с уже имеющейся проблемой. Важно вовремя растворить тромб. В этом случае врачи используют специальный класс препаратов.

Для большей эффективности могут вводиться прямо в вену. В некоторых случаях врачам приходиться пользоваться механическими катетерами, разрушая с их помощью тромбы. Спросите у врача какими являются осложнения антиагрегантов и тромболитиков, фармакологическая характеристика каждого них и какие обязательные требования при проведении терапии.

Не рекомендуем читать такие источники, как Википедия и другие подобные порталы на общую тематику.

Показания к применению

Использовать тромболитики можно не всегда. Абсолютными показаниями являются:

• Инсульт;
• Тромбоз вен;
• Тромбоэболия;
• Инфаркт миокарда.

Нельзя применять препараты такого класса самостоятельно. Требуется тщательное обследование и назначение врача.

Противопоказания и побочные эффекты

Применяется тромболитическая терапия не всегда. Существуют обязательные требования при проведении терапии и ограничения. В следующих случаях она категорически противопоказана:

1. При сильных внутренних кровотечениях.
2. При восспалениях сосудов.
3. При ранее проведенных операциях на спинной или головной мозг.
4. При черепно-мозговой или другой недавно перенесенной травме.
5. В течение 10 дней после родов и в третьем триместре беременности.
6. При печеночной недостаточности.
7. При язве в период обострения.
8. При внутричерепном кровоизлиянии.
9. При окс.
10. При аневризмах.

Интересно узнать:  Докси-Хем инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Этот список может быть дополнен, поэтому прием подобных препаратов можно начинать только после тщательного обследования и консультации с врачом.

Список препаратов 5 поколения и дозы

Широко применяются препараты второго и третьего поколения в дозировке, назначенной врачом. При этом лекарственные средства четвертого и пятого поколений только проходят клинические испытания.

При ишемическом инсульте

При ишемическом инсульте важно во время ввести в организм специальные тромболитики. Это позволит справиться с причиной состояния. Важно, чтобы средства вводились прямо в вену. Для начала препарат быстро вводиться струей. После этого идет инфузная система, то есть медленно через капельницу в организм попадает необходимое средство. Благодаря такой схеме происходит разрушение тромба и его остатков.

Чтобы процедура прошла успешно, врач должен убедиться, что инсульт ишемический, а не геморрагический. В противно случае могут возникнуть серьезные осложнения в виде кровоизлияния в головной мозг.

Препараты при геморрое

При геморрое зачастую требуется бороться непосредственно с узлами. Для этой цели назначаются специальные лекарства, относящиеся к тромболитикам. Список при геморрое следующий:

• Гепатромбин;
• Проктоседил;
• Прокто-гливенол.

Это современные препараты при геморрое, которые улучшают кровообращение и снимают воспаление. Для быстрого положительного эффекта лечение может быть дополнено средствами местного применения, такими как мазь, гель, крем.

Современные Тромболитики при варикозе

Варикозное расширение вен, варикоз, не редко сопровождается образованием тромбов, которые представляют определенную опасность для здоровья. Справиться с проблемой при варикозе помогают тромболитики. Чаще всего в назначениях врачей можно встретить следующие названия препаратов, которые помогают венам и дают растворять тромб:

• Синкумар;
• Актализе.

Лекарства, относящиеся к фармакологической группе, вводятся внутривенно. За счет этого быстро начинается действие компонентов и разрушение тромбов. Современные тромболитики помогают побороть экзогенные заболевания из аллергологии и токсикологии. Это в наше время играет большую роль. Многие их считают как липосомальные лекарственные препараты.

Мониторинг самп (SAMP) показывает современные препараты при геморрое и варикозе, которые пользуются большой популярностью среди пациентов.

Интересно узнать:  Трентал инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

При тромбозе: ликвидирующие тромб

Тромбоз возникает тогда, когда сгустки крови мешают нормальному кровотоку. Это состояние может привести к целому ряду негативных последствий. Поэтому важно во время начать борьбу с тромбозом. Для этого применяются следующие средства и лекарственные препараты, названия препаратов:

1. Урокиназа – внутривенное средство, которое назначается только по показаниям врача.
2. Альтеплаза – вводиться внутривенно, а затем при помощи капельницы.
3. Тенектеплаза – дает хороший результат и действие при совмещении с аспирином или гепарином.
4. Стрептокиназа – действует в течение 45 минут, разрушая тромб и нормализируя ток крови.

Любое из перечисленных средств при тромбозе должно назначаться только врачом и вводиться также под контролем. Это поможет эффективно растворить тромбы. Врач поможет со всем разобраться и ответит на все вопросы. Например: список и дозы лекарства, какие препараты лучше подходят в вашем случае, какова клиническая фармакология каждого из них,  в чем разница. Обратите внимание на информацию в этой статье и про раз какая существует классификация по поколениям.

Необходимые условия

Безусловно, тромболитическая терапия при ишемическом инсульте должна проводиться только в стационарах скорой медицинской помощи, в отделении нейрореанимации или блоке интенсивной терапии, при условии обязательного наличия в структуре стационара круглосуточных служб нейровизуализации (компьютерной или магнитно-резонансной томографии) и лабораторной диагностики.

Тромболизис может проводиться лишь после исключения геморрагического характера поражения мозга, что делает невозможным его выполнение при инсульте на догоспитальном этапе из-за невозможности точной дифференциации ишемического и геморрагического инсульта.

Желательным является первичное проведение и мониторирование ультразвуковой транскраниальной допплерографии (ТКДГ) для уточнения факта окклюзии артерии, верификации локализации окклюзии и контроля постепенного открытия сосуда.

Во время и после проведения тромболизиса чрезвычайно важен мониторинг основных жизненно важных функций в течение, как минимум, 24-36 ч: уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхания, температуры тела, уровня сатурации кислородом.

Во время тромболитической терапии необходимо контролировать динамику неврологического статуса каждые 15 мин, после окончания — каждый час, оптимальным является использование формализованных шкал для оценки неврологического дефицита.

Следует также тщательно контролировать артериальное давление, систолическое давление не должно превышать 185 мм рт. ст., диастолическое — 105 мм рт. ст. С этой целью следует измерять артериальное давление каждые 15 мин в течение 2 ч от начала проведения тромболизиса, далее каждые 30 мин — в течение 6 ч и каждый час до конца первых суток.

Для снижения артериального давления применяются препараты быстрого действия с возможностью внутривенного введения (клонидин, нитропруссид натрия). Повышение артериального давления во время тромболитической терапии или после нее значительно увеличивает риск развития наиболее грозного осложнения тромболизиса — геморрагической трансформации очага ишемического поражения мозга.

В течение первых суток после проведения тромболизиса не рекомендуется применять прямые антикоагулянты (гепарин) и антиагреганты (аспирин), вопрос об их назначении следует рассмотреть после проведения через 24-36 ч повторного КТ-исследования, которое позволит исключить геморрагическую трансформацию инфаркта мозга (частота которой может достигать 10%).

Если во время или после проведения тромболитической терапии у больного наблюдается развитие менингеального синдрома, появление или нарастание общемозговых симптомов, значительно усиливается очаговая неврологическая симптоматика, что может свидетельствовать о развитии геморрагических осложнений, необходимо остановить введение алтеплазы и начать введение свежезамороженной плазмы. При возникновении локальных геморрагий (из мест инъекций или десен) прекращения процедуры тромболизиса не требуется.

Факторами, увеличивающими риск развития геморрагической трансформации очага ишемического поражения при проведении тромболизиса, являются:

• возраст старше 80 лет,
• значительная выраженность неврологического дефицита,
• гиподенсивность более 1/3 бассейна средней мозговой артерии с выраженным масс-эффектом при КТ,
• гипергликемия в дебюте инсульта.

Использование транскраниальной допплерографии (ТКДГ) не является облигатным условием проведения тромболизиса, однако проведение ТКДГ в динамике до, во время и после системной тромболитической терапии позволяет верифицировать наличие и уровень окклюзии мозговых сосудов, а также скорость лизиса тромба или эмбола, что может свидетельствовать об эффективности проводимой терапии.

Одной из причин клинического ухудшения после тромболизиса, наряду с геморрагической трансформацией, является повторная окклюзия мозговых сосудов (частота до 30%), выявление которой возможно при повторных ТКДГ-исследованиях.

Длительное (в течение 2 ч от начала тромболизиса) ТКДГ-мониторирование способствует более быстрому и полному лизису тромба, что связано с механическим воздействием направленного пучка ультразвука на причину, вызвавшую окклюзию сосуда.

Таким образом, тщательный клинико-лабораторный контроль над проведением ТЛТ позволяет отслеживать клиническую динамику и предупредить развитие многих осложнений тромболизиса. Фактор времени, так называемое терапевтическое окно, определяет реальную действенность ТЛТ.

Все выполненные исследования подтвердили высокую клиническую эффективность тромболизиса (степень доказательности А) при его проведении в течение первых 3 ч после развития инсульта. Это справедливо в отношении не только функционального восстановления пролеченных больных, но и снижения комбинированного показателя смертности и/или зависимости от окружающих и, в меньшей степени, в отношении индивидуального показателя смертности.

Лекарства, которые наиболее эффективны при инфаркте миокарда, инсульте

Первое поколение препаратов представлено природными ферментами – Стрептокиназа (получена из стрептококка), Урокиназа (выделена из крови и мочи). Второе поколение действует непосредственно на фибриновые нити. Это тканевой активатор плазминогена, выделенный из тканей матки и меланомы – Актилизе. Методом генной инженерии его усовершенствовали и создали средство третьего поколения – Метализе.

Стрептокиназа

Она может проникать внутрь кровяного сгустка, запуская в нем процесс разрушения фибриновых нитей. Действует только на тромбы, которым не больше 7 дней. Максимальный тромболитический эффект наступает через 30 — 40 минут, длится на протяжении суток.

Для предотвращения распространенных аллергических реакций всегда вводится с гормональными средствами (Преднизолон или Дексаметазон). Нужно учитывать, что после ее применения на протяжении 2 — 3 лет сохраняется риск тяжелой аллергии.

Ее не рекомендуется назначать для тромболитической терапии повторно, так как к ней вырабатывается устойчивость. Считается основным средством для тромболизиса.

Введение Стрептокиназы реже приводит к геморрагическим инсультам, поэтому ее лучше использовать для пожилых людей, на фоне гипертонической болезни, при перенесенных инсультах или атаках ишемии мозга. Может быть эффективна при небольшом очаге некроза на задней стенке левого желудочка даже после 4 часов от начала приступа боли в сердце.

Урокиназа

Получают генно-инженерным путем или из клеток почек, мочи. Урокиназа обладает большей избирательностью действия, чем Стрептокиназа, растворяет преимущественно фибрин, но риск кровотечений не исключается. Так как является естественным для человека ферментом, то реже вызывает аллергию. Ее эффективность повышается при сочетании с Гепарином.

При распространенном атеросклерозе, повторной тромбоэмболии или инфаркте, повышенном весе тела и холестерине в крови нужны высокие дозы или внутрисосудистое введение.

Актилизе

Считается препаратом избирательного действия, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином.

Через 20 минут в крови остается менее 10% от введенного средства. Актилизе не нарушает активность других факторов свертывания, способен растворять кровяные сгустки, которые не поддаются альтернативному лечению, не вызывает тяжелой аллергии, падения давления. Его применение ограничено стоимостью – одни флакон обойдется примерно в 27 000 рублей или 17 000 гривен.

Показан в первые 6 — 12 часов от начала инфаркта миокарда, 3 — 4,5 часа от развития инсульта или при массивной закупорке легочной артерии. Назначается пациентам, которым была применена Стрептокиназа ранее полугода назад, или есть на нее аллергия. Чаще рекомендуется больным молодого возраста, особенно при сопутствующей артериальной гипотензии.

Метализе

Произведен на основе альтеплазы рекомбинантным методом. Обладает такими преимуществами:

• быстрее начало тромболизиса;
• высокое сродство к фибрину (реже риск кровотечений);
• проходит в тромб на большую глубину;
• действует дольше Актилизе;
• Эффективное восстановление кровотока;
• сохраняет ткани, окружающие очаг разрушения;
• снижает смертность.

Может вызывать кровотечения в местах прокола сосуда при введении катетера или иглы. Растворение тромба в коронарных сосудах может привести к аритмии. До введения Метализе рекомендуется прием Аспирина, а после инфузии применяется Гепарин. Используется для больных до 75 лет, при обширном инфаркте или поражении передней стенки, максимально эффективен в первые 4 часа от появления острой боли в сердце.

Смотрите на видео о показаниях и противопоказаниях к проведению тромболизиса:

Способы растворения тромба

Для восстановления кровообращения в закупоренном сосуде используется два метода – внутривенное введение традиционным способом или локальное – непосредственно в сосуд, в котором находится тромб. Есть исследования, доказывающие, что оба метода достаточно эффективны в первые 6 часов от момента приступа, но максимум положительных результатов тромболизиса отмечается до окончания третьего часа.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при тромбоэмболии легочной артерии (несет венозную кровь) нужны меньшие дозы ферментов, чем при атеросклеротическом поражении (инфаркте миокарда или головного мозга). При этом нужно учитывать, что растворение кровяного сгустка в глубокой вене нижних конечностей опасно его продвижением к сосудам легких.

При системном тромболизисе (внутривенное поступление медикамента в капельнице) есть недостаток – угроза кровотечения. Это вызвано высокой дозой препарата, что также повышает риск нежелательных последствий.

Но у него есть и достоинство – тромбоз практически никогда не бывает изолированным, поэтому растворению подвергаются и сгустки других локализаций.

При локальном (селективном) введении ферментов требуется рентгенологический контроль за продвижением катетера к месту закупорки. Это позволяет точно доставить тромболитик в зону нарушения кровотока и применить меньшую дозу. Его проведение возможно только в специализированных учреждениях врачами, владеющими внутрисосудистыми методиками. Он может быть эффективен на более поздних сроках (6 — 12 часов), чем системный.

Третье поколение

Препараты третьего поколения наиболее эффективны в течение 3-х часов после образования тромба. При позднем введении (после 24 часов) остается меньше шансов на восстановление проходимости сосудов и сохранения клапанного аппарата.

Применяется в основном для восстановления проходимости коронарных артерий. Средство, созданное на основе алтеплазы, отличается длительным сроком действия и выраженной фибрин-специфичностью.

В процессе исследований доказано, что лекарство вызывает меньше кровотечений, но клиническая эффективность не выше, чем у алтеплазы.

Тенектеплаза

Биосинтетический препарат с улучшенными фармакологическими свойствами, имеет высокую специфичность к фибрину, дает быстрый устойчивый эффект при сравнительно небольшом риске кровотечений.

Ланотеплаза

Тромболитик, полученый путем генной инженерии. Усовершенствованная формула характеризуется высокой тромболитической активностью и низкой частотой реоклюзии.

Ланотеплаза не провоцирует аллергию, в редких случаях возможны кровотечения и кровоизлияния средней тяжести.

Антикоагулянты и тромболитики

Для того, чтобы различать препараты тромболитического действия и лекарства из категории антикоагулянтов, необходимо четко знать о действии каждого из них. Чем они отличаются?

1. Прием тромболитика позволяет быстро устранить уже сформировавшиеся тромбы, поэтому он выступает как препарат неотложного действия. Прием антикоагулянтов осуществляется как профилактическое средство на протяжении длительного периода.
2. Разрушение тромбов может осуществить только тромболитик, тогда как действие антикоагулянтов распространяется не на устранение образований, а на предупреждение формирования тромбов.
3. Вещества с тромболитическим действием относятся к классу ферментов и выпускаются в форме жидких растворов для инъекций. Лекарства с антикоагулянтным действием могут быть как в жидком виде, так и в таблетках.

Следует знать о том, каким образом обеспечивается рассасывание кровяных сгустков при помощи тромболитиков. Они действуют двумя способами — искусственно доставляют в кровь дополнительные дозы плазмина или же воздействуют на активацию выработки собственного плазмина.

Действие антикоагулянтов распространяется не на тромб, а на общие характеристики крови, в частности, ее способность к свертыванию. Чем меньше показатели свертываемости, тем меньше риск формирования густых образований, которые приводят к закупорке сосудов. Поэтому среди положительных моментов есть и недостаток этих лекарств — появление нежелательных кровотечений.

Второе поколение

Самые распространенные и эффективные тромболитики второго поколения.

Разрушает тромб, не влияет на процесс гемостаза, отличается низким риском развития кровотечений. Рекомбинантный активатор приводит к быстрому разложению кровяного сгустка.

Использование препарата в течение первых трех часов после инсульта или инфаркта снижает риск смертности и осложнений.

Внутренние и местные наружные кровотечения наблюдаются в редких случаях.

Применяется при остром тромбозе вен и артерий. Тромболитик эффективен при раннем начале терапии после появления клинических признаков.

Высокая частота восстановления проходимости зафиксирована при применении препарата через 1-1,5 часа после возникновения первых симптомов инфаркта. Риск осложнений умеренный. Действующее вещество — алтеплаза быстро выводится из крови.

Проурокиназа

Фибрин специфический рекомбинантный тромболитик катализирует плазминоген, связанный с фибрином, вызывает меньше кровотечений.

Восстановление кровотока может сопровождаться желудочковой тахикардией, аритмичными сокращениями отдельных групп волокон желудочков, могут возникнуть слабовыраженные аллергические реакции.

Отечественный препарат на основе рекомбинантной проурокиназы выпускается в виде порошка и готового для введения раствора.

Лекарственное средство применяют в основном при инфаркте и в офтальмологии при тромбозе вены сетчатки, после антиглаукоматозных операций, экстракции катаракты. При локальном введении системные кровотечения не возникают.

Тромболитическое средство эффективно в максимально ранние сроки после появления симптомов инфаркта, тромбоза вен конечностей.

Введение препарата не сопровождается снижением АД и аллергическими реакциями, могут возникнуть кровотечения различной тяжести.

Генетически модифицированный препарат отличается высокой избирательностью.

Частота серьезных кровотечений ниже, чем при использовании других тромболитиков второго поколения. Из-за высокой стоимости применяется редко.

Первое поколение

Препараты первого поколения дают быстрый эффект, но из-за большой вероятности кровотечений применяются редко.

Фибринолизин

Порошок для инъекций, естественный фермент выделен из плазмы донорской крови. Разрушает фибриновые нити, способствует восстановлению кровообращения.

Во время введения могут возникнуть аллергические реакции на белок: боль в животе, повышение температуры, крапивница.

Препарат эффективен при раннем применении. Фибринолизин разрушает факторы свертывания крови, в результате снижения фибриногена увеличивается риск кровоизлияний.

Стрептокиназа

Выпускается в форме порошка для приготовления раствора, применяется в условиях стационара. Вещество растворяет сгустки крови, снижает периферическое сопротивление сосудов, улучшает функционирование левого желудочка сердца.

Основные побочные эффекты: тахикардия, аллергические высыпания, снижение АД, головная боль, внутренние кровотечения, гематомы, кровоизлияния в мозг.

Прямой активатор плазмина, способствует внутреннему и наружному разрушению тромба. Неспецифический тромболитик производится из культур клеток почек. После введения результаты появляются через 3-6 часов.

В местах введения могут возникнуть кровоизлияния, массивные внутричерепные и внутренние кровотечения возникают при передозировке.

Стрептодеказа

Оказывает длительное фибринолитическое действие. При правильно подобранной дозе практически не влияет на свертываемость крови. Возможные осложнения: головная боль, крапивница, озноб.

Тромбофлюкс

Тромбофлюкс вызывает резкое снижение фибриногена в крови, в результате развиваются кровоизлияния в мозг, наружную оболочку сердца, внутренние органы.

При быстром введении увеличивается вероятность возникновения аллергической сыпи, снижения АД, нарушения ритма сердца, гипертермии.