Оланзапин: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Общие данные о лекарстве

Оланзапин – таблетированный препарат, содержащий активное вещество с одноименным названием. Доза действующего компонента в 1 таблетке может быть равной 2,5; 5, 7,5; 10, 15 или 20 мг.Препарат относится к группе антипсихотических медпрепаратов. МНН – Olanzapin. Лекарство производится в Индии. Сфера применения – психиатрия. Также может использоваться в неврологической практике. Медикамент широко используют во многих странах мира, в том числе Европе и Америке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оланзапин – нейролептик, который по своей структуре схож с серотониновыми, допаминовыми, мускариновыми, гистаминовыми и адренергическими рецепторами. Под его воздействием происходит селективное снижение возбудимости мезолимбических допаминергических нейронов. Незначительное влияние препарата приходится также на стриатные нервные пути.

Препарат эффективно снижает тревожность, производит седативный и снотворный эффект. Параллельно происходит устранение продуктивной и негативной симптоматики. У пациентов, принимающих лекарство, купируются бредовые состояния, исчезают галлюцинации.

Препарат отличается быстрым всасыванием. При этом абсорбция одинаково высока при приеме таблетки натощак или на сытый желудок. Максимальное количество оланзапина в кровяной плазме фиксируется через 5-8 часов. Процесс метаболизма происходит в печени путем окисления и конъюгации. 57% оланзапина выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания и противопоказания

Лекарство предназначено для лечения шизофрении и маниакального синдрома, нервных расстройств, панических атак, приступов беспричинной тревоги, бессонницы. Также медпрепарат назначается в профилактических целях пациентам, страдающим от биполярных расстройств – для предотвращения повторных приступов патологии.

Эффективно ЛС и при лечении разного рода маний. Оланзапин также может быть прописан в качестве поддерживающей терапии у больных с ранее описанными расстройствами и заболеваниями.

Оланзапин противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов таблеток. Также не стоит назначать лекарство больным с расстройствами зрения и нарушением функционирования глаз, поскольку при таких обстоятельствах возрастает риск развития остроугольной глаукомы.

Медикамент противопоказан детям до 18 лет. Не рекомендуется его назначение:

• пациентам с паркинсонизмом;
• при злокачественном нейролептическом синдроме, являющемся следствием приема других нейролептиков;
• пациентам с гипергликемией и диабетом;
• больным гепатитом;
• лицам с лейкопенией или нейтропенией;
• при конвульсиях и эпилептических припадках;
• во время беременности или ее планировании;
• на протяжении периода лактации.

Подробная инструкция по применению

Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. После извлечения из блистера таблетку нужно сразу же поместить в ротовую полость, дождаться, пока она растворится, и уже тогда проглотить.

Альтернативным вариантом является предварительное растворение таблетки Оланзапина в небольшом количестве воды. Готовый раствор нужно сразу же выпить. Также можно прибегнуть к приему таблеток, которые нужно не рассасывать, а принимать перорально, запивая водой.

Титрование дозы медпрепарата зависит от цели назначения:

1. Для лечения шизофрении пациентам назначают 10 мг/сутки. Это начальная дозировка, которая постепенно может увеличиваться на 5-20 мг/сутки. Такие же правила повышения дозировки ЛС действуют и для лечения других патологий.
2. При маниакальном синдроме прием начинают с 15 мг Оланзапина в сутки при монотерапии. Если же медпрепарат входит в состав комплексного лечения, то начальная его доза составляет 10 мг/сутки.
3. Для предупреждения рецидивов биполярных расстройств медикамент прописывают в количестве 10 мг/день. Такие же правила приема препарата действуют для больных, проходящих курс превентивной терапии, направленной на предотвращение повторного развития маниакальных припадков.

Важно! При проявлении новых маниакальных, депрессивных или смешанных приступов прием Оланзапина необходимо продолжать. При этом доза медикамента может корректироваться с учетом перемен настроения и других клинических проявлений текущей патологии.

Отмена медикамента должна проводиться так же постепенно, как осуществлялось повышение дозировки. Есть сведения о том, что резкое прекращение приема лекарства провоцировало возникновение гипергидроза, бессонницы, тремора конечностей, ажитации, тошноты и рвоты.

Возможные негативные реакции и передозировка

Список побочных реакций, которые может спровоцировать прием данных таблеток, довольно обширен. Однако ниже описаны только те отклонения, которые наблюдаются у пациентов чаще всего. Они проявляются:

• увеличением веса;
• сонливостью;
• ортостатической гипотензией;
• повышением уровня гормона пролактина в кровяной плазме;
• эозинофилией;
• лейкопенией;
• нейтропенией;
• гиперхолестеринемией;
• гипергликемией;
• повышением уровня триглицеридов в крови;
• глюкозурией;
• повышением аппетита;
• головокружениями;
• акатизией;
• дискинезией;
• паркинсонизмом;
• запорами;
• сухостью во рту;
• кожными высыпаниями;
• эректильной дисфункцией у мужчин;
• понижением либидо;
• астенией;
• повышенной утомляемостью;
• отеками;
• пирексией;
• повышением уровня мочевой кислоты.

Как правило, такие недомогания возникают в самом начале лечения. По мере адаптации организма пациента к применяемому лекарству побочные реакции постепенно проходят.

Очень часто симптомы передозировки медикаментом проявляются:

• тахикардией;
• повышенной возбудимостью;
• беспричинной агрессивностью;
• дизартрией;
• резкими экстрапирамидными симптомами;
• расстройствами сознания, начиная с седации и заканчивая коматозным состоянием.

Вышеперечисленные симптомы характерны для легкой степени передозировки. В тяжелых случаях у пациентов фиксируют:

• делирий;
• конвульсии
• кому;
• нейролептический синдром злокачественного течения;
• угнетение дыхательной функции;
• аспирацию;
• перепады АД;
• аритмию;
• кардиопульмональный шок.

При приеме пациентом дозировки лекарства равной 450 мг, возможно наступление летального исхода. Но даже при единичном превышении допустимой дозы следует обязательно известить об этом лечащего врача. Незначительная передозировка может не отразиться на общем самочувствии, но она способна изменить некоторые показатели в анализе крови.

Для лечения передозировки специфического антидота не существует. Не рекомендуется искусственно стимулировать рвоту. Терапию можно провести по стандартной схеме, включающей в себя промывание желудка, прием сорбентов и пр. Но стоит учитывать тот факт, что активированный уголь может снижать биодоступность перорального Оланзапина на 50- 60%.

На протяжении всего периода лечения пациента с передозировкой важно регулярно проводить мониторинг артериального давления и ЭКГ. Эти процедуры помогут своевременно зафиксировать отклонения в показателях АД, причем, в ту или иную сторону, и отметить появление сердечной аритмии. Дальнейшие терапевтические мероприятия будут зависеть от полученных данных исследований.

Сочетание с другими веществами/препаратами

При приеме медикамента важно учитывать его взаимодействие с некоторыми другими лекарственными средствами. Следует обратить внимание, что:

1. Прием индукторов или ингибиторов CYP1A2 может изменить процесс метаболизма оланзапина.
2. Сочетание рассматриваемого лекарства с карбамазепином приводит к усилению и ускорению выведения из организма первого.
3. Этанол не влияет на фармакокинетические особенности рассматриваемого медикаментозного средства. Однако употребление спиртного во время прохождения курса терапии может привести к усилению воздействия Оланзапина на организм. Вследствие этого повышается вероятность возникновения побочных действий.
4. Данный препарат можно сочетать с флуоксетином.
5. При одновременном применении с флувоксамином необходимо снижение дозировки оланзапина. Эта необходимость связана с тем, что флувоксамин повышает максимальную концентрацию оланзапина в плазме крови на 54% у некурящих женщин и 77% — у курящих мужчин. При этом происходит снижение клиренса оланзапина на 52% и 108% соответственно. В таком случае возможны 2 варианта: либо принимать препараты по отдельности, либо снизить дозировку Оланзапина до конца лечения флувоксамином.
6. При необходимости рассматриваемое лекарственное средство можно сочетать с вальпроевой кислотой.

Особые указания и меры предосторожности

При назначении ЛС необходимо учитывать некоторые важные нюансы. Среди них:

1. Прием любых нейролептиков способен вызвать развитие ЗНС. Для него характерно повышение температуры тела, возникновение мышечной ригидности, психических расстройств, нарушение пульса, скачки АД, вегетативные расстройства и пр. При проявлении любых подобных симптомов прием нейролептика отменяют. Будет это временная мера или нет – решение остается за лечащим врачом.
2. Прием рассматриваемого медикамента может стать причиной развития поздней дискинезии. При таких обстоятельствах отмена препарата необязательна, однако его дозировка должна быть непременно снижена. Стоит учитывать, что после полного прекращения применения нейролептика симптомы поздней дискинезии могут становиться более интенсивными либо же манифестировать.
3. С крайней степенью осторожности необходимо назначать лекарство пациентам с повышенными показателями АЛТ и АСТ. Особенно это касается больных, страдающих от печеночной недостаточности, а также лиц, принимающих медпрепараты с повышенной гепатотоксичностью. За такими пациентами устанавливается тщательное наблюдение. При необходимости суточная доза Оланзапина снижается.
4. При лечении больных шизофренией нужно регулярно проводить мониторинг показателей глюкозы в плазме крови. Известны случаи развития гипергликемии, реже – сахарного диабета у шизофреников. Осложнениями таких состояний могут стать кетоацидоз или даже диабетическая кома. Примечательным является тот факт, что взаимосвязь между приемом рассматриваемого ЛС и возникновением вышеперечисленных осложнений установлена пока не была.

Назначение данного медпрепарата больным с эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе требует тщательно взвешивания соотношения «риск – польза». Если без нейролептической терапии Оланзапином не обойтись, то такие больные должны находиться на особом контроле у лечащего врача.

Аналоги и заменители

Рассматриваемый медикамент можно заменить аналогами. Среди них выделяют:

1. Эголанза. Нейролептик нового поколения венгерского производства. Назначается пациентам, страдающим от шизофрении. Не подходит лицам с гиперчувствительностью, судорожными припадками в анамнезе или предрасположенностью к таковым, глаукомой. Эголанза категорически противопоказана мужчинам с диагностированной аденомой простаты.
2. Зипрекса. Нейролептик, производимый в США. Содержит активный компонент оланзапин. Оказывает антипсихотическое и седативное воздействие. Применяется при шизофрении и маниакальном синдроме. Не назначается беременным, женщинам на ГВ, пациентам с глаукомой и индивидуальной непереносимостью компонентов таблеток или лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. Аналог стоит в несколько раз дороже основного медпепарата.
3. Заласта. Этот дженерик производится в Словении. Отпускается в виде таблеток для приема внутрь. Обладает антипсихотическим, успокоительным воздействием. Используется при биполярных расстройствах, шизофрении и МС. Имеет такие же противопоказания к приему, как и основной препарат и его вышеперечисленные аналоги.

Отзывы врачей-психиатров

Специалисты в области психиатрии положительно отзываются о рассматриваемом медикаменте. Но медики предупреждают: бесконтрольный прием данного лекарства чреват тяжелыми последствиями вплоть до комы или даже летального исхода. Ниже приведены реальные отзывы врачей-психиатров о применении Оланзапина.

1. Виктория Андреева (Кемерово): «Оланзапин – сильнодействующий нейролептик, обладающий антипсихотическими свойствами. Несмотря на то, что он предназначен для лечения преимущественно пациентов с серьезными психическими отклонениями, его можно назначать и при нервных расстройствах. Но! Только в минимальных дозах и на кратковременный период».
2. Антон Шарапов (Пермь): «Использование Оланзапина успешно практикуется во всем мире. Медикамент благотворно воздействует не только на психику, но и на нервную систему. Однако препарат вызывает привыкание, поэтому принимать его нужно строго по инструкции врача, а отменять – постепенно, чтобы избежать негативных симптомов, связанных с развитием синдрома отмены».

Возможные заменители препарата «Оланзапин»

Взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм препарата.

Клиренс препарата повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).

Этанол не влиял на фармакокинетику препарата в равновесном состоянии, однако, прием этанола может сопровождаться усилением фармакологических эффектов препарата (седативного действия).

Активированный уголь снижает биодоступность препарата до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы препарата не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс препарата, повышает Cmax препарата у некурящих женщин на 54% и на 77% – у курящих мужчин, AUC – на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы препарата).

Препарат незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм препарата. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Действующее вещество, группа

Оланзапин (Olanzapine), Антипсихотический препарат (нейролептик)

Зачем нужен поиск аналогов

• Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
• Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
• У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
• Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .

У препарата «Оланзапин »: 15 препаратов, в которые он входит (самый дешевый – Оланзапин за 100-1544ք); 57 аналогов по действию, самый похожий – Арипипразол

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении <анксиолитического> теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Критерии выбора аналогов

Болезни для отбора

	+

Не взаимодействует с

Добавляйте заболевания и лекарства, чтобы искусственный интеллект Киберис выбрал аналоги, не имеющие опасных противопоказаний и взаимодействий с введенным.

Оланзапин входит в состав

Цены в
аптеках

Зипрекса

2313-4852ք

Заласта

1277-2744ք

Оланзапин

100-1544ք

ЭГОЛАНЗА

1015-2032ք

Заласта Ку-таб

1014-2235ք

Зипрекса Зидис

2391-4963ք

Парнасан

1246-1303ք

Нормитон

—

Оланзапин-Тева

—

Оланзапин-ТЛ

1445-1658ք

Оланзапин Канон

260-505ք

Оланзапин форма 1

—

Оланекс

—

Оланзапин-СЗ

—

Оланзапин-Виал

—

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи – 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых –

5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).

Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм препарата рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Краткая информация о средстве

Цены в аптеках:

—

Описание «Оланзапин»

Фармгруппы :

• Нейролептики
• Диазепины оксазепины и тиазепины

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение при беременности и лактации

Из-за недостаточного опыта применения препарата во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения препаратом им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и/ или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе и продолжительности. Сообщалось об ажитации, артериальной гипер- и гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или расстройстве питания. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных.

В исследовании было выявлено, что препарат проникает в грудное молоко. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери составляла 1.8% дозы препарата матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии препаратом.

Побочные действия

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%).

В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% – гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.

Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.

В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на

гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто – нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто – повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия; очень редко – венозная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко – гепатит; очень редко – панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто – периферические отеки; очень редко – диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, астения; редко – судороги.

Со стороны кожных покровов: редко – сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – приапизм.

Со стороны органов кроветворения: часто – эозинофилия, редко – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия; часто – повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто – повышение массы тела, нечасто – светочувствительность, очень редко – аллергические реакции, синдром <отмены>.

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

таблетки диспергируемые

таблетки покрытые пленочной оболочкой